Tirosint Os 30 Fl 1 Ml 100 Mcg Ml
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Tirosint Os 30 Fl 1 Ml 100 Mcg Ml: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Tirosint
01.0 Denominazione del medicinale
Tirosint 25 microgrammi/1 ml soluzione orale Tirosint 50 microgrammi/1 ml soluzione orale Tirosint 75 microgrammi/1 ml soluzione orale Tirosint 100 microgrammi/1 ml soluzione orale
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni contenitore monodose da 1 ml contiene:
| Tirosint 25 mcg /1 ml soluzione orale | Tirosint 50 mcg /1 ml soluzione orale | Tirosint 75 mcg /1 ml soluzione orale | Tirosint 100 mcg /1 ml soluzione orale | |
| Principio attivo | ||||
| Levotiroxina Sodica | 25.00 mcg | 50.00 mcg | 75.00 mcg | 100.00 mcg |
| pari a Levotiroxina | 24.31 mcg | 48.62 mcg | 72.96 mcg | 97.24 mcg |
Eccipienti
Etanolo 96% 243 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione orale
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Stati di ipotiroidismo di qualsiasi origine e natura: gozzo, profilassi di recidive dopo strumectomia, ipofunzione tiroidea, flogosi della tiroide, in corso di terapia con antitiroidei.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
E’ sempre consigliabile un accurato controllo del trattamento da parte del medico che adeguerà le dosi e la durata della terapia secondo le necessità del singolo paziente.
Nei pazienti anziani, in quelli affetti da malattia coronarica e nei pazienti nei quali l’ipotiroidismo sia presente da lungo tempo, il trattamento con ormone tiroideo deve essere iniziato con particolare cautela, ossia è necessario scegliere un dosaggio iniziale inferiore, aumentandolo lentamente nel tempo ed effettuando frequenti dosaggi degli ormoni tiroidei.
Lo schema posologico orientativo è quello riportato di seguito:
Adulti
Gozzo
100-150 (200) microgrammi al giorno.
Profilassi di recidive dopo strumectomia: 100 microgrammi al giorno
Ipofunzione tiroidea
50 microgrammi al giorno come dose iniziale (per circa due settimane); la dose giornaliera sarà aumentata di
50 microgrammi al giorno ad intervalli di 14-15 giorni circa, fino al raggiungimento della dose di mantenimento di 100-200 (300) microgrammi al giorno (in media 2-2,5 microgrammi /Kg peso corporeo/die).
Flogosi tiroidea:
100-150 microgrammi al giorno.
In corso di terapia con antitiroidei
sarà sufficiente la somministrazione di 50-100 microgrammi al giorno.
Pazienti pediatrici
La dose di mantenimento è generalmente da 100 a 150 microgrammi per m2 di superficie corporea.
Per i neonati ed infanti con ipotiroidismo congenito, nei quali è importante una rapida terapia sostitutiva, il dosaggio iniziale raccomandato è da 10 a 15 microgrammi/Kg peso corporeo/die per i primi 3 mesi. Dopodiché, la dose dovrebbe essere aggiustata individualmente in base alla risposta clinica e alla determinazione dei livelli plasmatici degli ormoni tiroidei e del TSH.
Per i bambini con ipotiroidismo acquisito, il dosaggio iniziale raccomandato è di 12,5-50 microgrammi al giorno. La dose dovrebbe essere aumentata gradualmente ogni 2-4 settimane in base alla risposta clinica e alla determinazione dei livelli plasmatici degli ormoni tiroidei e del TSH finché una dose che assicuri una piena sostituzione sia stata raggiunta.
Per gli infanti l’intera dose giornaliera dovrebbe essere somministrata almeno 30 minuti prima del primo pasto del giorno.
Modo di somministrazione
Il dosaggio giornaliero deve essere assunto in un’unica somministrazione, al mattino, preferibilmente a digiuno. Assumere la soluzione orale con poca acqua.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Tireotossicosi.
Insufficienza surrenalica non trattata. Insufficienza ipofisaria non trattata.
Il trattamento con Tirosint non deve essere iniziato nell’infarto miocardico acuto, nella miocardite acuta e nella pancardite.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il prodotto va usato con cautela e sotto stretto controllo medico nei pazienti con malattie cardiovascolari, quali infarto del miocardio, angina pectoris, miocardite, insufficienza cardiaca con tachicardia, ipertensione, insufficienza coronarica.
Prima di iniziare una terapia con ormoni tiroidei, o prima di eseguire un test di soppressione tiroidea, bisogna escludere o trattare le seguenti affezioni: arteriosclerosi, insufficienza ipofisaria o surrenale, autonomia della ghiandola tiroidea.
Bisogna evitare l’induzione di un ipertiroidismo anche lieve nei pazienti con insufficienza coronarica, scompenso cardiaco o tachiaritmie. Pertanto in questi casi è necessario un monitoraggio frequente dei livelli degli ormoni tiroidei.
Nei pazienti anziani e nei pazienti nei quali l’ipotiroidismo sia presente da lungo tempo, il trattamento con ormone tiroideo deve essere iniziato con particolare cautela, partendo da un dosaggio iniziale inferiore, e procedendo a graduali aggiustamenti della terapia (vedere sezione 4.2 Posologia e modo di somministrazione). L’uso di farmaci aventi attività ormonale sulla tiroide per il trattamento dell’obesità è pericoloso, poiché, alle dosi necessarie, può provocare reazioni secondarie anche di considerevole gravità. Poiché in soggetti trattati con preparati tiroidei sono stati riportati rari casi di disfunzione epatica, si raccomanda di ridurre il dosaggio o di sospendere il trattamento qualora, nel corso della terapia, comparissero febbre, debolezza muscolare o anormalità dei test di laboratorio per la funzionalità epatica.
Pazienti affetti da panipopituitarismo o da altre cause predisponenti all’insufficienza surrenalica possono reagire sfavorevolmente alla levotiroxina: pertanto è consigliabile iniziare una terapia a base di corticosteroidi prima del trattamento con Tirosint.
Nell’ipotiroidismo primitivo i soli livelli di TSH (misurati attraverso un metodo sensibile) devono essere utilizzati per monitorare la terapia.
La causa di un ipotiroidismo secondario deve essere stabilita prima della somministrazione della terapia sostitutiva e, ove necessario, deve essere iniziata una terapia sostitutiva per un’insufficienza surrenale compensata.
Nei casi in cui si sospetta un’autonomia tiroidea, il medico dovrà valutare la necessità di eseguire il test TRH oppure una scintigrafia durante soppressione prima di instaurare la terapia.
Nelle donne in postmenopausa con ipotiroidismo ed un rischio elevato di osteoporosi bisogna evitare livelli sierici di levotiroxina al di sopra di quelli fisiologici; pertanto, la funzionalità tiroidea deve essere strettamente monitorata.
La frequenza dei controlli del TSH, durante la fase di regolazione della dose, dipende dalla situazione clinica, ma è generalmente raccomandata ad intervalli di 6-8 settimane fino a raggiungere i livelli desiderati.
In particolare, nei pazienti affetti da carcinoma differenziato della tiroide che iniziano il trattamento in seguito a tiroidectomia ed eventuale terapia radioisotopica, si raccomanda il dosaggio del TSH a distanza di 2 mesi dall’inizio del trattamento per confermare l’avvenuta soppressione del TSH e visite di controllo dopo circa 6 e 12 mesi. Nei soggetti giudicati in remissione completa di malattia è consigliabile che il livello di soppressione del TSH venga adattato sulla base del giudizio medico.
Nei pazienti nei quali i livelli del TSH abbiano raggiunto il livello desiderato ed in coloro cui sia stato cambiato il medicinale a base di levotiroxina o il dosaggio, la concentrazione del TSH dovrebbe essere controllata dopo 8-12 settimane e la posologia adattata in accordo ai risultati ottenuti. Una volta raggiunta la dose di mantenimento, i controlli clinici e biochimici dovranno essere ripetuti ogni 6-12 mesi sulla base del giudizio medico.
Il prodotto va usato con cautela anche nei pazienti diabetici. (Vedere sezione 4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).
Tirosint soluzione orale contiene 28,8 vol% di etanolo (alcol etilico). Ogni contenitore monodose contiene 243 mg di etanolo (alcol etilico). Dannoso per chi è affetto da alcolismo. Tenere in considerazione per il trattamento durante la gravidanza e l’allattamento e per il trattamento di bambini e di pazienti ad alto rischio, quali pazienti con malattie epatiche o epilettici.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Insulina e ipoglicemizzanti orali. La levotiroxina può ridurre l’azione ipoglicemizzante dell’insulina e degli ipoglicemizzanti orali. Pertanto, nei pazienti diabetici, in particolare all’inizio della terapia con ormoni tiroidei, si dovrà regolarmente monitorare la glicemia, per evidenziare eventuali fenomeni di interazione e adattare quindi la posologia dei medicinali ipoglicemizzanti.
Derivati cumarinici. La levotiroxina può aumentare l’azione dei derivati cumarinici a causa della competizione per il legame con l’albumina plasmatica. In caso di trattamento concomitante è necessario monitorare regolarmente i fattori della coagulazione; eventualmente, il dosaggio dell’anticoagulante dovrà essere adattato.
Resine a scambio ionico. Le resine a scambio ionico, come colestiramina e colestipolo, riducono l’assorbimento della levotiroxina; pertanto, la somministrazione di queste resine deve avvenire 4 – 5 ore dopo quella di Tirosint.
Antiacidi a base di alluminio, sucralfato, medicinali a base di ferro o carbonato di calcio. Questi farmaci riducono l’assorbimento della levotiroxina, riducendone l’effetto. Pertanto l’assunzione di Tirosint deve avvenire almeno quattro ore prima dell’assunzione di questi farmaci.
Salicilati, dicumarolo, furosemide, clofibrato, fenitoina: I salicilati, il dicumarolo, la furosemide ad alte dosi (250 mg), il clofibrato, la fenitoina ed altre sostanze possono spiazzare la levotiroxina sodica dalle proteine plasmatiche, determinando quindi un’elevata frazione fT4.
Propiltiouracile, glucocorticoidi, beta-simpaticolitici: queste sostanze inibiscono la conversione periferica di T4 a T3.
Prodotti a base di soia. Possono ridurre l’assorbimento intestinale della levotiroxina. Pertanto soprattutto all’inizio e dopo l’interruzione di un’alimentazione ricca di soia, può essere necessario un adattamento del dosaggio di Tirosint.
Induttori degli enzimi metabolizzanti. Barbiturici, rifampicina, carbamazepina, fenitoina e altri induttori degli enzimi epatici possono aumentare la clearance epatica della levotiroxina.
Durante il trattamento con Tirosint non va somministrata fenitoina (difenilidantoina) per via endovenosa.
Propranololo. La levotiroxina accelera il metabolismo del propranololo.
Estrogeni. Il concomitante uso di contraccettivi estrogenici o di estrogeni per la terapia ormonale sostitutiva in postmenopausa può rendere necessario un aumento del dosaggio di levotiroxina.
Sertralina, clorochina, proguanil. Queste sostanze riducono l’efficacia della levotiroxina e aumentano il livello serico di TSH.
Amiodarone e i mezzi di contrasto a base di iodio. A causa dell’alto contenuto di iodio, questi farmaci possono provocare ipertiroidismo o ipotiroidismo. Particolare cautela deve essere osservata in caso di stroma con eventuale autonomia funzionale della tiroide.
Orlistat: In seguito alla concomitante somministrazione di orlistat e levotiroxina può manifestarsi ipotiroidismo e/o un ridotto controllo dell’ipotiroidismo.
04.6 Gravidanza e allattamento
Nelle donne in stato di gravidanza e durante il periodo di allattamento la somministrazione del prodotto non andrebbe interrotta, tuttavia la sua somministrazione, come per altri farmaci somministrati in gravidanza, andrebbe effettuata solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
I dosaggi necessari possono anche aumentare durante la gravidanza.
L’esperienza ha mostrato che non c’è evidenza di teratogenicità indotta da farmaco e/o tossicità per il feto nella specie umana ai dosaggi terapeutici raccomandati. Dosi eccessivamente alte di levotiroxina durante la gravidanza possono avere un effetto negativo sullo sviluppo fetale e postnatale.
Durante la gravidanza, la levotiroxina non deve essere somministrata in associazione con farmaci per l’ipertiroidismo (farmaci antitiroidei), poiché l’aggiunta di levotiroxina può rendere necessaria una dose più elevata di farmaco antitiroideo.
Poiché i farmaci antitiroidei, contrariamente alla levotiroxina, possono attraversare la placenta in quantità sufficienti per esplicare effetti farmacologici, una terapia concomitante con levotiroxina che richieda un dosaggio superiore di farmaco antitiroideo potrebbe indurre ipotiroidismo nel feto. Conseguentemente, nell’ipertiroidismo in gravidanza i farmaci antitiroidei devono essere sempre somministrati in monoterapia.
ALLATTAMENTO
La levotiroxina è secreta nel latte materno durante l’allattamento ma le concentrazioni raggiunte alle dosi terapeutiche raccomandate non sono sufficienti per causare lo sviluppo di ipertiroidismo o la soppressione della secrezione di TSH nel neonato.
Tenere in considerazione che Tirosint soluzione orale contiene etanolo (vedi sezione 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego).
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono noti effetti sulla capacità di guidare i veicoli e sull’uso di macchinari. Tuttavia a causa della possibile insorgenza di cefalea si consiglia prudenza nella guida di veicoli o nello svolgimento di attività che richiedono particolare vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati
Occasionalmente, specie all’inizio della terapia, o in caso di iperdosaggio, possono manifestarsi sintomi cardiaci (ad es. manifestazioni anginose, aritmie cardiache, palpitazioni) e crampi della muscolatura scheletrica. Sono state segnalate inoltre tachicardia, insonnia, diarrea, eccitabilità, cefalea, vampate di calore, debolezza muscolare, calo ponderale, febbre, vomito, alterazioni del ciclo mestruale, pseudotumor cerebri, tremore, irrequietezza e iperidrosi. In questi casi è consigliabile, su indicazione medica, la riduzione della posologia quotidiana o la sospensione del trattamento per alcuni giorni.
Le classi di frequenza sono definite come segue: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, <1/10); non comune (≥ 1/1000, <1/100), raro (≥ 1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000), non noto (la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili).
| Classificazione MedDRA | Frequenza | Termine preferenziale |
| Disturbi psichiatrici | Non nota | Irrequietezza, eccitabilità, insonnia |
| Patologie del sistema nervoso | Non nota | Cefalea, pseudotumor cerebri, tremore |
| Patologie cardiache | Non nota | Tachicardia, palpitazioni, aritmie cardiache, manifestazioni anginose |
| Patologie gastrointestinali | Non nota | Vomito, diarrea, perdita di peso |
| Patologie della cute e del tessutoSottocutaneo | Non nota | Iperidrosi |
| Patologie del sistemamuscoloscheletrico e del tessutoconnettivo | Non nota | Debolezza muscolare, crampi della muscolatura scheletrica |
| Patologie dell’apparato riproduttivo edella mammella | Non nota | Vampate di calore, alterazioni del ciclo Mestruale |
| Patologie sistemiche e condizionirelative alla sede di somministrazione | Non nota | Febbre |
In caso di ipersensibilità possono verificarsi reazioni allergiche.
04.9 Sovradosaggio
Un aumento del livello di T3 è un indice più attendibile di sovradosaggio, rispetto all’aumento dei livelli di T4 o fT4.
In caso di sovradosaggio e di intossicazione si manifestano sintomi di metabolismo alterato da moderati a gravi (vedere sezione 4.8 Effetti indesiderati). In questi casi è indicata l’interruzione dell’assunzione e una visita di controllo, in dipendenza dell’entità del sovradosaggio.
I casi di tentato suicidio con levotiroxina hanno evidenziato l’innocuità di assunzioni di dosaggi di levotiroxina fino a 10 mg. A meno che non sia presente malattia coronarica, un sovradosaggio di levotiroxina non lascia prevedere compromissione delle funzioni vitali (respirazione e circolazione). Sono stati registrati singoli casi di arresto cardiaco improvviso in pazienti che abusavano di levotiroxina da anni.
In caso di sovradosaggio acuto l’assorbimento gastrointestinale può essere ridotto somministrando carbone vegetale. Il trattamento in genere è sintomatico e di supporto. In caso di gravi effetti beta-simpaticomimetici come tachicardia, paura, agitazione e ipercinesie, i sintomi possono essere ridotti mediante l’assunzione di beta-bloccanti. I tireostatici non sono indicati, in quanto la tiroide è già completamente a riposo.
In caso di dosaggi estremamente elevati (tentativo di suicidio) può essere utile la plasmaferesi.
Un sovradosaggio di levotiroxina richiede un periodo di controllo prolungato. A causa della graduale trasformazione della levotiroxina in liotironina, i sintomi possono perdurare fino a 6 giorni.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria Farmacoterapeutica: ormoni tiroidei. Codice ATC: H03AA01
La tiroxina è un ormone prodotto fisiologicamente dalla tiroide. L’attività ormonale della tiroide viene esplicata dai derivati aminoacidici iodati della tironina, cioè la levotiroxina (T4) e la triiodotironina (T3), presenti nella glicoproteina tireoglobulina. Gli ormoni tiroidei determinano un aumento del consumo di ossigeno, del metabolismo dei carboidrati, grassi e proteine, promuovono la crescita e la differenziazione dell’organismo immaturo, inibiscono la secrezione della tireotropina ipofisaria. Sia la triiodotironina che la levotiroxina correggono le alterazioni dell’ipotiroidismo e pertanto è oggi universalmente diffusa la pratica terapeutica di somministrare le molecole ormonali esogene. Esse offrono i vantaggi di una più diretta proporzionalità posologica, in rapporto alle effettive esigenze metaboliche.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La Levotiroxina viene rapidamente assorbita in modo incompleto nel tratto superiore dell’intestino tenue. Il suo legame con le proteine plasmatiche è quasi completo: la quota libera è di 0,05%. Il t1/2 è di circa 190 ore, con un lieve incremento nell’ipotiroidismo e con una modesta riduzione nell’ipertiroidismo. La Levotiroxina viene metabolizzata per oltre l’80% mediante deiodinazione nei tessuti periferici. Una quota è metabolizzata nel fegato mediante coniugazione con glucuronidi e solfati ed escreta nella bile. Una piccola quantità viene escreta immodificata. Gli ormoni tiroidei superano con difficoltà la barriera placentare e solo in minima quantità vengono escreti nel latte materno.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Non ci sono informazioni, derivanti da dati preclinici, di rilevante importanza per il medico che non siano già state riportate nelle sezioni del Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Etanolo 96%, Glicerolo 85%
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
18 mesi.
Il periodo di validità del medicinale dopo apertura della busta di alluminio è di 15 giorni.
Il medicinale nel contenitore monodose deve essere utilizzato immediatamente dopo l’apertura: l’eventuale soluzione rimasta deve essere eliminata.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare il medicinale a temperatura non superiore a + 25°C. Conservare il medicinale all’interno della busta di alluminio ben chiusa
06.5 Natura e contenuto della confezione
Tirosint 25 microgrammi/1 ml soluzione orale
Contenitore monodose di polietilene a bassa densità identificato da etichetta di colore arancio. Strip da 5 contenitori monodose confezionati in una busta in PET/Alu/PE accoppiato;
Tirosint 50 microgrammi/1 ml soluzione orale
Contenitore monodose di polietilene a bassa densità identificato da etichetta di colore bianco. Strip da 5 contenitori monodose confezionati in una busta in PET/Alu/PE accoppiato;
Tirosint 75 microgrammi/1 ml soluzione orale
Contenitore monodose di polietilene a bassa densità identificato da etichetta di colore viola. Strip da 5 contenitori monodose confezionati in una busta in PET/Alu/PE accoppiato;
Tirosint 100 microgrammi/1 ml soluzione orale
Contenitore monodose di polietilene a bassa densità identificato da etichetta di colore giallo. Strip da 5 contenitori monodose confezionati in una busta in PET/Alu/PE accoppiato.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
IBSA Farmaceutici Italia Srl, via Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Tirosint 25 mcg /1 ml soluzione orale – 30 contenitori monodose da 1 ml – AIC 034368074
Tirosint 50 mcg /1 ml soluzione orale – 30 contenitori monodose da 1 ml – AIC 034368086
Tirosint 75 mcg /1 ml soluzione orale – 30 contenitori monodose da 1 ml – AIC 034368098
Tirosint 100 mcg /1 ml soluzione orale – 30 contenitori monodose da 1 ml – AIC 034368100
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data prima autorizzazione: 06.12.1999
Data ultimo rinnovo: 06.12.2009
10.0 Data di revisione del testo
2011