Nitrosorbide Fiale: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Nitrosorbide Fiale

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Nitrosorbide Fiale: ultimo aggiornamento pagina: 21/10/2020 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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NITROSORBIDE 5 mg/10 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni fiala contiene:

Principio attivo

Isosorbide dinitrato mg 5

03.0 Forma farmaceutica

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Fiale ad uso endovenoso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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La Nitrosorbide fiale è indicata nel trattamento dell’angina pectoris instabile o particolarmente grave, che non risponde alla terapia orale. Il preparato è indicato, inoltre, nel trattamento dell’insufficienza ventricolare sinistra, secondaria ad infarto acuto del miocardio o ad altre cause, resistente alle abituali terapie.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Le fiale di Nitrosorbide devono essere somministrate unicamente per infusione venosa previa diluizione in soluzione fisiologica o altre soluzioni di comune impiego. La dose deve essere adattata alla risposta del paziente; in generale si consiglia una dose variabile da 2 a 7 mg/ora, fino ad un massimo di 10 mg/ora. La diluizione delle fiale nel liquido di infusione deve essere fatta immediatamente prima dell’uso e durante l’infusione devono essere attentamente controllate la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca del paziente.

04.3 Controindicazioni

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La Nitrosorbide fiale è controindicata in presenza di collasso cardiocircolatorio, di ipotensione grave e nei casi di accertata ipersensibilità al farmaco.

Nello shock cardiogeno il farmaco può essere utilizzato a condizione di mantenere una adeguata pressione diastolica aortica.

Il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e, pertanto, la sua co- somministrazione con nitrati organici è controindicata (vedere paragrafo interazioni).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Nel corso della somministrazione del preparato è necessario controllare frequentemente la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca.

Usare con cautela in pazienti affetti da glaucoma.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Il farmaco può agire quale antagonista fisiologico della noradrenalina, dell’acetilcolina, dell’istamina e di altre sostanze. E’ possibile la comparsa di assuefazione al preparato e di assuefazione crociata con nitroderivati.

La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo controindicazioni).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Nelle donne in stato di gravidanza e nella prima infanzia il prodotto va somministrato solo nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Il contemporaneo consumo di alcool può aumentare gli effetti ipotensivi dei nitroderivati e ridurre i riflessi, ad esempio nella guida o nel controllo di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Cefalea, vasodilatazione cutanea con arrossamenti, episodi transitori di vertigini ed astenia, ipotensione arteriosa ortostatica, manifestazioni cutanee, dermatite esfoliativa.

Occasionalmente può aversi una spiccata sensibilità agli effetti ipotensivi dei nitroderivati con comparsa anche a dosi terapeutiche di sintomi accentuati quali: nausea, vomito, astenia, agitazione, pallore, sudorazione e collasso.

L’alcool può aumentare questi effetti.

04.9 Sovradosaggio

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E’ estremamente raro per la scarsa tossicità del farmaco; tuttavia in tali casi si consigliano esercizi passivi delle estremità a paziente supino per favorire il ritorno venoso.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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L’isosorbide dinitrato svolge attività preventiva nei confronti degli effetti coronarospastici e aritmizzanti da pitressina e della miocardiopatia da isoprenalina. Somministrata a dosi fino a 180 Dts (60 mg/kg come principio attivo) non modifica la pressione arteriosa, il respiro, il SNV relativo all’apparato cardiovascolare e l’ECG. Indagini coronarografiche nell’uomo hanno dimostrato la capacità dell’isosorbide dinitrato di dilatare le arterie coronariche migliorando la circolazione collaterale del miocardio. Oltre che aumentare il flusso coronarico l’isosorbide dinitrato diminuisce il pre-carico e il post-carico del cuore, riducendo cosi il lavoro cardiaco ed il consumo di O2 ed incrementando quindi il rendimento cardiaco.

L’isosorbide dinitrato, somministrata per via endovenosa, a diversa velocità di infusione, migliora in modo evidente il flusso coronarico e questo effetto si ottiene senza che si manifestino azioni diverse da quelle derivanti dalle proprietà farmacologiche specifiche del medicamento in esame.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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L’isosorbide dinitrato utilizzata per via venosa presenta effetti emodinamici significativi pressochè immediati che persistono per tutta la durata dell’infusione. L’emivita di eliminazione è di 20-80 minuti, la claearance sistemica di 3-4 litri al minuto. La somministrazione endovenosa dell’isosorbide dinitrato consente di evitare il pesante effetto del primo passaggio epatico, ma per il resto la sua metabolizzazione si svolge con modalità comuni alla via

orale: si trasforma per il 75% in IS-5-MN che ha una emivita di 4,5 ore e per il 25% in IS-2-MN che ha una emivita di 2 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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DL50 per via orale: nel topo 699,3 mg/kg; nel ratto 759,24 mg/kg. Tossicità cronica assente con dosaggi fino a 12 Dts/kg/die per 180 giorni. Tollerabilità locale da parte della mucosa gastroenterica ottima sia negli esperimenti acuti che in quelli cronici. Le ricerche tossicologiche eseguite sull’isosorbide dinitrato fiale hanno dimostrato la buona tollerabilità del farmaco nei confronti della tossicità acuta e dei trattamenti a breve termine o cronici.

Indagini condotte in differenti specie animali non hanno evidenziato alcun effetto negativo sulla gravidanza e sul feto con assenza di attività teratogena.