Lodine Cremagel: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Applicare una opportuna quantità di Lodine Cremgel nella sede del dolore 3- 4 volte al giorno, secondo la gravità del caso. Massaggiare leggermente fino a completo assorbimento.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità all’etodolac, acido acetilsalicilico ed altri farmaci infiammatori non steroidei.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Lodine Cremgel non deve essere applicato su piaghe, ferite aperte o zone eczematose, ma solo sulla pelle intatta.

Evitare il contatto con gli occhi o con le mucose.

L’applicazione di prodotti per uso topico, specie se protratta, può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. In questi casi si dovrà interrompere il trattamento ed istruire una terapia opportuna. Uso esterno.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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ai risultati della biodisponibilità è estremamente improbabile che il Lodine Cremgel interferisca con il legame di altri farmaci alle proteine plasmatiche. Tuttavia, si consiglia i medici di tenere sotto controllo quei pazienti che contemporaneamente al Lodine Cremgel assumono altri farmaci ad elevato legame proteico (dicumarolici, eparina, sulfonamidi, difenilidantoina) per eventuali aggiustamenti del dosaggio.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Non è stata determinata la sicurezza del Lodine Cremgel durante la gravidanza e l’allattamento. Pertanto se ne sconsiglia l’uso in tali periodi.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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e Non è stato riportato nessun effetto di Lodine Cremgel sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati

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Dagli studi clinici non sono emersi effetti collaterali a carico dell’epidermide. Tuttavia in considerazione del tipo di preparazione potrebbero verificarsi occasionalmente rush, prurito, arrossamento, bruciore della pelle, eruzioni cutanee.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono noti casi di iperdosaggio con Lodine Cremgel.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Lodine Cremgel è un farmaco antinfiammatorio non steroideo del gruppo degli acidi piranocarbossilici, dotato di attività analgesica ed antipiretica. L’attività farmacologica dell’etodolac è connessa all’inibizione selettiva della

biosintesi delle prostaglandine nel sito dell’infiammazione. Somministrato per os a dosi equivalenti a quelle terapeutiche etodolac determina, nei ratti, un’inibizione delle prostaglandine gastriche PGE₂ scarsa e di breve durata.

Questo meccanismo potrebbe anche spiegare il favorevole profilo di tollerabilità gastrointestinale di etodolac. Uno studio su ratti normali ha dimostrato che etodolac inibisce in misura inferiore le prostaglandine renali rispetto ad altri FANS. In un modello sperimentale di ratti con artrite indotta da adiuvante, etodolac ha determinato una riduzione dell’incidenza e della gravità delle lesioni ossee ed articolari e, parzialmente, una regressione delle lesioni.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Gli studi di farmacocinetica condotti nell’uomo con Lodine Cremgel hanno evidenziato un lento accrescimento delle concentrazioni plasmatiche con un picco massimo di 45.8 ∀ 23.3 ng/ml raggiunto tra la 6a e la 10a ora. Gli studi dimostrano che la disponibilità sistemica del Lodine Cremgel è circa 200 volte inferiore a quella di una dose terapeutica somministrata per os.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta

Specie animale DL₅₀ mg/kg

per somministrazione

	orale	endoperitoneale
Topo maschio	883	333
femmina	1141	379
Ratto maschio	⁷⁹	116
femmina	191	151
Cavia maschio	1000	437
femmina	1012	412

Tossicità subacuta e cronica

Studi di tossicità subacuta e cronica della durata di 2-18 mesi in diverse specie animali (ratto, cane) hanno dimostrato che il farmaco è generalmente ben tollerato con dosaggi fino a 10 mg/kg nel ratto e 15 mg/kg nel cane. Dosaggi superiori possono indurre lesioni gastrointestinali, aumento del tempo di protrombina, aumento del rapporto medio rene/peso

corporeo e modeste variazioni di alcuni parametri ematochimici ed ematologici.

Carcinogenesi, mutagenesi e diminuzione della fertilità

Nessun effetto di carcinogenesi è stato osservato in topi e ratti che ricevevano dosi orali di 15mg/kg/giorno (45-89 mg/m² rispettivamente) o meno per periodi di 2 anni o 18 mesi, rispettivamente. Etodolac non si è dimostrato mutageno in tests effettuati in vitro con S. typhimurium e cellule di linfoma del topo come pure in tests in vivo su micronuclei del topo.

Comunque, i dati derivanti dal test in vitro su linfociti periferici umani hanno mostrato un aumento (p=0,06) nel numero delle aperture (3,0-5,3% delle regioni non colorate nel cromatide senza dislocazione) fra le colture trattate con Lodine (da 50 a 200 μg/m) paragonate ai controlli negativi (2,0%); nessun’altra differenza è stata notata fra i controlli e i gruppi trattati con il farmaco. Etodolac non ha mostrato effetti di riduzione della fertilità in ratti maschi e femmine fino a dosaggi di 16 mg/kg (94 mg/m²). Comunque, si è verificata una riduzione degli impianti delle uova fecondate nel gruppo trattato con 8 mg/kg. In studi di teratogenicità si sono verificati casi isolati di alterazioni nello sviluppo degli arti (polidattilia, sindattilia, oligodattilia e falangi non ossificate in ratti, e oligodattilia e sinostosi metatarsale nei conigli) con dosi di etodolac comprese tra 2 mg e 14 mg/Kg/die, dosi vicine a quelle utilizzate nell’uomo. Non è stata tuttavia stabilita nessuna chiara correlazione tra questi eventi e il farmaco e la sua posologia.