Lamuran
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Lamuran: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
LAMURAN
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
| Confetti | Un confetto contiene: | raubasina | mg 20,00 |
|---|---|---|---|
| Gocce | 20 ml contengono: | raubasina | mg 400 |
03.0 Forma farmaceutica
Confetti; Gocce.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Coadiuvante nel trattamento dei disturbi dell’irrorazione arteriosa periferica.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Terapia di attacco: 1 confetto 3 volte al giorno, oppure 40 gocce 3 volte al di.
Terapia di mantenimento: 1-2 confetti al di oppure 20 gocce (= 10 mg) 3-4 volte al di, fino ad un massimo di 40 gocce 3 volte al di.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità nota verso il componente. Gravi cardiopatie. Sindromi emorragiche o ipertensione endocranica. Insufficienza cardiaca scompensata, stenosi valvolare, forte riduzione del letto circolatorio polmonare, glaucoma. Primi tre mesi di gravidanza. Durante o nelle due settimane successive a trattamento con IMAO.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Usare con particolare prudenza nei pazienti anziani.
Le gocce contengono sodio metabisolfito: tale sostanza puo’ provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
In cardiopatici scompensati la terapia con LAMURAN deve essere preceduta dalla terapia digitalica (soprattutto impiegando la via endovenosa in soggetti con vasculopatie stenosanti e riduzione del letto circolatorio polmonare). Poiche’ il cuore leso di un paziente anziano nonostante la digitalizzazione dispone di modeste riserve funzionali, specie in questi casi si consiglia, prima di iniziare un trattamento con
LAMURAN, oltre ad una adeguata terapia digitalica, un’attenta sorveglianza specie del polso e della pressione arteriosa.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Qualora si somministrino contemporaneamente farmaci ipotensivi, specie a base di reserpina, va tenuto presente che LAMURAN agisce in senso potenziante, rendendo spesso necessaria una riduzione della dose.
04.6 Gravidanza e allattamento
Il farmaco e’ controindicato durante i primi tre mesi di gravidanza. Successivamente e durante l’allattamento il farmaco va somministrato solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il farmaco, ai normali dosaggi terapeutici, non altera lo stato di vigilanza sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
Il farmaco e’ in genere ben tollerato. Osservati comunque in qualche raro caso vertigini, ipotensione, sudorazione, rossore al volto.
Tali manifestazioni si evitano attenendosi alle dosi consigliate.
E’ stata altresi’ occasionalmente segnalata la comparsa di confusione mentale, tachicardie, nausea, reazioni allergiche. In caso di disturbi cardiocircolatori o altri disturbi generali può essere necessaria la sospensione della terapia.
04.9 Sovradosaggio
Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio con LAMURAN; comunque dosi elevate possono provocare: ipotensione, tachicardia, vertigini, sudorazione, eccitazione psichica, sedazione e reazioni cutanee su base allergica.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Il principio attivo di LAMURAN e’ la raubasina, alcaloide della Rauwolfia Serpentina. Essa svolge un’azione vasodilatatrice, incrementando contemporaneamente il flusso arterioso e quindi l’irrorazione specie dei distretti periferici e cerebrali; cio’ consente di evitare indesiderabili riduzioni pressorie, eventualmente attribuibili alla vasodilatazione stessa.
Nel cane dopo somministrazione ev di 5 mg/Kg di raubasina e’ stata osservata una riduzione di circa il 60% nelle resistenze periferiche con un aumento contemporaneo del 50% nel volume/minuto cardiaco senza che si verificassero variazioni pressorie significative; un aumento, se pure di breve durata, della
pressione venosa centrale, conseguente all’iniezione e.v. e’ stato interpretato come espressione di un aumentato apporto di sangue al cuore.
L’iniezione endoarteriosa di raubasina ha determinato, nelle zampe posteriori del coniglio perfuse a volume costante, un aumento del tono venoso ed una riduzione del tono arterioso; tale meccanismo d’azione e’ confermato anche dall’aumento fino al 40% del coefficiente di elasticita’ venosa.
Oltre a questo, l’azione miorilassante sui vasi arteriosi sarebbe dovuta a:
-una componente rilassante diretta sulla muscolatura liscia arteriosa;
-una componente simpaticolitica (alfa-1-antagonista);
-una componente centrale con inibizione dei centri vasomotori bulbari.
La sostanza non influenza sfavorevolmente il metabolismo dei carboidrati e percio’ puo’ essere impiegata anche nel trattamento dei disturbi dell’irrorazione ematica in soggetti diabetici.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento e distribuzione
Dopo somministrazione orale la raubasina viene assorbita dal tratto gastroenterico e raggiunge un picco plasmatico entro 30 minuti; il suo livello nel sangue rimane elevato per alcune ore, quindi, gradatamente, scompare.
In particolare, i tempi di comparsa dei livelli ematici massimi dopo somministrazione di raubasina in gocce o in confetti sono uguali per entrambe le forme (0,60 mg/ml contro 0,50 mg/ml dopo 15′ rispettivamente).
I livelli ematici si osservano dopo circa 8 ore dalla somministrazione.
La cinetica di distribuzione e’ rapida ed interessa quasi tutti gli organi, con tempi di comparsa differenti: i livelli piu’ alti si instaurano dapprima nei reni, polmoni, cuore e cervello; mentre questi decrescono si giunge al massimo livello nella milza, 15′ dopo la somministrazione.
La concentrazione e’ piu’ elevata in quegli organi in cui maggiore e’ la vascolarizzazione. Escrezione
Il farmaco viene metabolizzato ed escreto in buona parte con le urine e le feci, l’eliminazione e’ massima dopo circa 18-20 ore ed e’ stata dimostrata anche una eliminazione biliare del farmaco non metabolizzato. Studi condotti con isotopi hanno evidenziato che la radioattivita’ eliminata nelle 24 ore dopo la somministrazione corrisponde a circa il 30% della dose assunta. Questo potrebbe forse dipendere dalla presenza di un circolo entero-epatico relativamente attivo.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La tossicita’ acuta della raubasina somministrata per os e i.p. nel ratto e nel topo e’ risultata modesta. Nel trattamento cronico il farmaco, somministrato per os, e’ stato ben tollerato fino ad una dose 300 volte superiore a quella terapeutica consigliata nell’uomo; nel cane, specie assai piu’ sensibile dell’uomo agli effetti ed alla tossicita’ della raubasina, i limiti minimi tollerati corrispondevano a dosi pari a 30 volte quelle terapeutiche nell’uomo.
Le indagini teratologiche non hanno evidenziato effetti teratogeni della sostanza. A dosi elevate era dimostrabile nel coniglio solo un effetto embriotossico.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Confetti: acido tartarico; amido di mais; cellulosa microgranulare; lattosio; magnesio stearato; polietilenglicole 6000; silice precipitata; caolino; glicole propilenico; lattosio; polietilenglicole 6000; polimetilmetacrilato; polisorbato 80; polivinilpirrolidone 25.000; sodio citrato; talco; titanio biossido; ossido di ferro giallo (E 172).
Gocce: Acido citrico monoidrato; acido tartarico; alcool; glicerina; sodio edetato; sodio metabisolfito; acqua depurata.
06.2 Incompatibilità
La raubasina e’ instabile in presenza di alcali sopratutto in soluzione.
06.3 Periodo di validità
Confetti: 60 mesi.
Gocce: 36 mesi.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non previste indicazioni particolari.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Confetti: Blister PVC/Alluminio da 30 confetti.
Gocce: Flacone in vetro da 20 ml e contagocce child proof.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Laboratorio Farmaceutico S.I.T. Specialità Igienico Terapeutiche S.r.l. – Via Cavour, 70 – Mede (PV).
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
| Confetti: | AIC | 015596024 |
|---|---|---|
| Gocce: | AIC | 015596051 |
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
1 giugno 2005.
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-