Nimesulide Almus: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Nimesulide Almus

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Nimesulide Almus: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse NIMESULIDE ALMUS 100 mg granulato per sospensione orale

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene 100 mg di nimesulide. Eccipiente con effetti noti: lattosio Ogni bustina di granulato per sospensione orale contiene 100 mg di nimesulide. Eccipienti con effetti noti: saccarosio Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse, granulato per sospensione orale.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento del dolore acuto (vedere paragrafo 4.2). Dismenorrea primaria.

Nimesulide va prescritta esclusivamente come trattamento di seconda linea. La decisione di prescrivere nimesulide deve essere basata su una valutazione dei rischi individuali complessivi del singolo paziente (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) deve essere usato per il minor tempo possibile, in base alle esigenze cliniche. Inoltre, gli effetti indesiderati possono essere minimizzati usando la dose minima efficace per il minor tempo necessario a controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.4).

La durata massima di un trattamento con nimesulide è di 15 giorni. Adulti: 100 mg due volte al giorno dopo i pasti.

Anziani:

Nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera (vedere paragrafo 5.2).

Bambini (<12 anni):

NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) è controindicato in questi pazienti (vedere anche paragrafo 4.3).

Adolescenti (da 12 a 18 anni):

Sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non è necessario modificare la dose in questi pazienti.

Insufficienza renale:

Sulla base della farmacocinetica, non è necessario modificare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min), NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) è invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) (vedere paragrafi 4.3 e 5.2).

Insufficienza epatica:

L’uso di NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) è controindicato in pazienti con insufficienza epatica (vedere paragrafi 4.3 e 5.2).

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità a nimesulide o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Precedenti reazioni di ipersensibilità (per esempio broncospasmo, rinite, orticaria, polipi nasali) in risposta all’acido acetilsalicilico o ad altri farmaci anti-infiammatori non steroidei.

Precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide.

Esposizione concomitante alle altre sostanze potenzialmente epatotossiche. Alcolismo, dipendenza da droghe.

Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione legata a precedenti trattamenti con FANS. Emorragia/ulcera peptica ricorrente attiva o avuta in passato (due o più episodi distinti di dimostrare ulcerazione o sanguinamento).

Emorragia cerebrovascolare o altra emorragia o patologie emorragiche in corso. Disturbi gravi della coagulazione.

Scompenso cardiaco grave. Insufficienza renale grave. Insufficienza epatica.

Pazienti con febbre e/o sintomi influenzali. Bambini al di sotto dei 12 anni.

Terzo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere paragrafi 4.6 e 5.3).

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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L’uso di NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2. Inoltre, ai pazienti deve essere consigliato di astenersi dall’assumere altri analgesici concomitanti.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati usando la minima dose efficace per il minor tempo necessario a controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.2).

Sospendere il trattamento se non si osservano benefici.

Effetti epatici

In rari casi è stata riportata un’associazione tra NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) e reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni casi fatali molto rari (vedere anche paragrafo 4.8). I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con NIMESULIDE ALMUS NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) (per esempio, anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, affaticamento, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalità epatica devono sospendere il trattamento. Questi pazienti non devono più utilizzare nimesulide. Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco.

Nel caso in cui, nei pazienti che assumono nimesulide compaiano febbre e/o sintomi simil-influenzali, il trattamento deve essere interrotto.

Effetti gastrointestinali

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione:

durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione che possono essere fatali.

Il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi crescenti di FANS in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3) e negli anziani. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. La terapia combinata con agenti protettori (ad esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per coloro che, in concomitanza, assumono basse dose di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e paragrafo 4.5).

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, specialmente se anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale), in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

In qualsiasi momento durante il trattamento si possono manifestare emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali con o senza sintomi di preavviso o precedenti eventi gastrointestinali. Se si manifestano emorragie o ulcere gastrointestinali, si deve sospendere il trattamento con nimesulide. Nimesulide deve essere usato con cautela nei pazienti con patologie gastrointestinali, inclusi precedenti ulcera peptica, emorragia gastrointestinali, colite ulcerosa o morbo di Crohn.

Cautela deve essere consigliata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del riassorbimento della serotonina o agenti antiaggreganti piastrinici come l’aspirina (vedere paragrafo 4.5).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).

Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.2). Di conseguenza, è consigliato un adeguato monitoraggio clinico.

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché sono stati riportati ritenzione idrica ed edema in associazione alla terapia con FANS.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere tale rischio con NIMESULIDE ALMUS.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con nimesulide soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (per esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Poiché nimesulide può interferire con la funzionalità piastrinica, deve essere usato con cautela nei pazienti con diatesi emorragica (vedere anche paragrafo 4.3). NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) non rappresenta tuttavia un sostituto dell’acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare.

Effetti renali

Nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautela perché l’uso di NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) può danneggiare la funzionalità renale. In tal caso, il trattamento deve essere sospeso (vedere anche paragrafo 4.5).

Effetti cutanei

Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). I pazienti sembrano essere a maggior rischio nelle prime fasi della terapia: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Casi di eruzione fissa da farmaci (fixed drug eruption, FDE) sono stati segnalati con nimesulide.

Il trattamento con nimesulide non deve essere ripreso in pazienti con anamnesi positiva per FDE correlata a nimesulide (vedere paragrafo 4.8).

Effetti sulla fertilità

L’uso di NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) può compromettere la fertilità femminile e non è raccomandato in donne che tentano di avere una gravidanza. Nelle donne che hanno difficoltà a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti per infertilità, si deve considerare la sospensione del trattamento con NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) (vedere paragrafo 4.6).

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio– galattosio, non devono assumere questo medicinale.

NIMESULIDE ALMUS 100 mg granulato per sospensione orale contiene saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio– galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Interazioni farmacodinamiche

Altri farmaci antinfiammatori non-steroidei (FANS):

L’uso contemporaneo di NIMESULIDE ALMUS (vedere paragrafo 4.4) con altri farmaci antinfiammatori non-steroidei, incluso l’acido acetilsalicilico somministrato a dosi antinfiammatorie (≥ 1 g come dose singola o ≥ 3 g come quantitativo giornaliero totale) non è raccomandato.

Corticosteroidi

Aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Anticoagulanti

I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4). I pazienti che ricevono farfari o simili agenti anticoagulanti presentano un più alto rischio di complicanze emorragiche se trattati con NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale). L’associazione è pertanto sconsigliata (vedere anche paragrafo 4.4) ed è controindicata in pazienti con disturbi gravi della coagulazione (vedere anche paragrafo 4.3). Se non si può evitare l’associazione, monitorare costantemente l’attività anticoagulante.

Antiaggreganti piastrinici e inibitori selettivi del riassorbimento della serotonina (SSRIs) Aumentato rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Diuretici, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE inibitori) o antagonisti dei recettori dell’angiotensina II (AIIA) I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e quello di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzionalità renale ridotta (per esempio pazienti disidratati o soggetti anziani con funzione renale ridotta) la somministrazione concomitante di un ACE inibitore e di inibitori della ciclossigenasi può accentuare la compromissione della funzionalità renale, inclusa la possibilità di insufficienza renale acuta, che generalmente è reversibile.

Queste interazioni devono essere prese in considerazione in pazienti che devono assumere NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) in associazione con ACE inibitori o AIIA. Pertanto la somministrazione di questi farmaci in associazione deve essere effettuata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere idratati in modo adeguato e si deve valutare la possibilità di monitorare la funzionalità renale dopo l’inizio del trattamento concomitante e successivamente su base periodica.

Interazioni farmacocinetiche: effetto di nimesulide sulla farmacocinetica di altri farmaci

Furosemide

Nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l’effetto di furosemide sull’escrezione di sodio e, in misura minore, sull’escrezione di potassio e riduce la risposta diuretica.

La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione dell’AUC (di circa il 20%) e dell’escrezione totale di furosemide, senza compromettere la clearance renale di quest’ultima.

L’uso concomitante di furosemide e di NIMESULIDE ALMUS100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) richiede cautela in pazienti con patologie renali o cardiache, come descritto al paragrafo 4.4.

Litio

È stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono la clearance del litio e questo comporta elevati livelli plasmatici e tossicità da litio. Se si prescrive NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) ad un paziente in terapia con litio, occorre monitorare costantemente i livelli di litio.

Sono state anche studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarin, digossina, cimetidina e un preparato antiacido (una combinazione di idrossido di alluminio e magnesio). Non sono state osservate interazioni clinicamente significative.

Nimesulide inibisce il CYP2C9. Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzate da questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomitanza con NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale).

Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotressato perché i livelli sierici di metotressato possono aumentare e quindi la tossicità di questo farmaco può essere maggiore.

Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicità delle ciclosporine.

Interazioni farmacocinetiche: effetti di altri farmaci sulla farmacocinetica di nimesulide

Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spostano la nimesulide dai siti di legame. Comunque, nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clinicamente significative.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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L’uso di NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) è controindicato nell’ultimo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.3).

Come per altri FANS, l’uso di NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) non è consigliato nelle donne che cercano una gravidanza (vedere paragrafo 4.4).

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può avere un impatto negativo sulla gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un più alto rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso, nella prima fase della gravidanza, di un inibitore della sintesi delle prostaglandine. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache era aumentato da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia.

Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post impianto e di mortalità embrio/fetale.

Inoltre, un’aumentata incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stata riportata in animali a cui durante il periodo di organogenesi erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine.

Studi su conigli hanno dimostrato una tossicità riproduttiva atipica (vedere paragrafo 5.3) e non sono disponibili dati esaurienti sull’uso di NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale)nelle donne in gravidanza. Di conseguenza, il rischio potenziale per l’essere umano è sconosciuto ed è sconsigliata la prescrizione del farmaco durante i primi due trimestri di gravidanza, se non in casi strettamente necessari.

Dalla 20a settimana di gravidanza in poi, l’utilizzo di NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) potrebbe causare oligoidramnios derivante da disfunzione renale fetale. Questa condizione potrebbe essere riscontrata poco dopo l’inizio del trattamento ed è in genere reversibile con l’interruzione del trattamento. Inoltre, ci sono state segnalazioni di costrizione del dotto arterioso dopo il trattamento nel secondo trimestre, la maggior parte delle quali si è risolta dopo l’interruzione del trattamento. Perciò durante il primo o secondo trimestre di gravidanza NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale), non deve essere somministrato se non strettamente necessario. Se NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) è usato da una donna che sta pianificando una gravidanza, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, deve essere usata la dose più bassa possibile per il tempo più breve possibile.

In seguito all’esposizione a NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale), per diversi giorni dalla 20a settimana di gestazione in poi, dovrebbe essere considerato un monitoraggio antenatale dell’oligoidramnios e della costrizione del dotto arterioso. Se venisse riscontrato oligoidramnios o costrizione del dotto arterioso, il trattamento con NIMESULIDE ALMUS100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) deve essere interrotto.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a:

tossicità cardiopolmonare (costrizione/chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale (vedere sopra);

la madre e il neonato, al termine della gravidanza, a:

possibile prolungamento del tempo di sanguinamento e un effetto antiaggregante piastrinico che può presentarsi anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.

Di conseguenza NIMESULIDE ALMUS100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafi 4.3 e 5.3).

Non è noto se NIMESULIDE ALMUS viene secreto nel latte umano. NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) è controindicato nelle donne che allattano (vedere paragrafi 4.3 e 5.3).

 

04.8 Effetti indesiderati

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Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare o usare macchinari. Tuttavia, i pazienti che soffrono di capogiri, vertigini o sonnolenza dopo aver assunto NIMESULIDE ALMUS dovrebbero astenersi dal guidare o usare macchinari.

 

04.9 Sovradosaggio

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Descrizione generale

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo 4.4).

Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono stati riportati in associazione con trattamenti con FANS. Sono stati riportati casi molto rari di reazioni bollose incluse Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica.

Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere paragrafo 4.4).

Dopo la somministrazione di NIMESULIDE ALMUS sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4). Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Tabella degli effetti indesiderati

Il seguente elenco di effetti indesiderati si basa sui risultati di sperimentazioni cliniche controllate* (su circa 7800 pazienti) e sui dati di farmacovigilanza. I casi riportati sono classificati come molto comuni (>1/10); comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100); rari (>1/10000, <1/1000); molto rari (<1/10000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico Rari Anemia*
Eosinofilia*
Molto rari Trombocitopenia Pancitopenia
Porpora
Disturbi del sistema immunitario Rari Ipersensibilità*
Molto rari Anafilassi
Disturbi del metabolismo e della
nutrizione
Rari Iperkaliemia*
Disturbi psichiatrici Rari Ansia*
Nervosismo* Incubi*
Patologie del sistema nervoso Non comuni Vertigini*
Molto rari Mal di testa Sonnolenza
Encefalopatia (sindrome di Reye)
Patologie dell’occhio Rari Visione sfuocata*
Molto rari Disturbi visivi
Patologie dell’orecchio e del labirinto Molto rari Vertigini
Patologie cardiache Rari Tachicardia*
Patologie vascolari Non comuni Ipertensione*
Rari Emorragia*
Fluttuazioni della pressione arteriosa* Vampate di calore*
Non comuni Dispnea*
Patologie respiratorie, toraciche e
mediastiniche
Molto rari Asma
Broncospasmo
Patologie gastrointestinali Comuni Diarrea* Nausea*
Vomito*
Non comuni Stipsi* Flatulenza*
Sanguinamento gastrointestinale
Ulcera e perforazione duodenale Ulcera e perforazione gastrica
Molto rari Gastrite*
Dolori addominali Dispepsia Stomatite
Melena
Patologie epatobiliari (vedere paragrafo 4.4) Molto rari Epatite
Epatite fulminante (inclusi casi letali) Ittero
Colestasi
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comuni Prurito* Eruzioni*
Aumento della sudorazione*
Rari Eritema*
Dermatite*
Molto rari Orticaria
Edema angioneurotico Edema del viso Eritema multiforme
Sindrome di Stevens Johnson Necrolisi epidermica tossica
Non nota Eruzione fissa da farmaci (vedere
paragrafo 4.4)
Patologie renali e urinarie Rari Disuria*
Ematuria*
Molto rari Ritenzione urinaria* Insufficienza renale Oliguria
Nefrite interstiziale
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Non comuni Edema*
Rari Malessere*
Astenia*
Molto rari Ipotermia
Indagini diagnostiche Comuni Aumento degli enzimi epatici*

* dati di frequenza ricavati dalle sperimentazioni cliniche

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni- reazioni-avverse

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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I sintomi associati a sovradosaggio acuto di FANS si limitano di solito a sonnolenza, torpore, nausea, vomito e dolori epigastrici, generalmente reversibili con terapia di supporto. Si possono manifestare emorragie gastrointestinali. Si possono manifestare anche, sia pur raramente, ipertensione, insufficienza renale acuta, insufficienza respiratoria e coma. Dopo ingestione di FANS a dosi terapeutiche sono state riportate reazioni di anafilassi, che si potrebbero manifestare anche dopo sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio da FANS i pazienti vanno gestiti con terapie sintomatiche e di supporto. Non esistono antidoti specifici. Non sono disponibili informazioni sull’eliminazione di nimesulide tramite emodialisi: dato il suo grado elevato di legame alle proteine plasmatiche (fino al 97,5%), è improbabile che la dialisi risulti utile in caso di sovradosaggio. L’emesi e/o il carbone attivo (da 60 a 100 g negli adulti) e/o i catartici osmotici possono essere indicati, se somministrati entro 4 ore in pazienti con sintomi da sovradosaggio o che hanno assunto elevate dosi di nimesulide. La diuresi forzata, l’alcalinizzazione delle urine, l’emodialisi o l’emoperfusione possono non risultare utili a causa del legame elevato con le proteine. Occorre monitorare la funzionalità renale ed epatica.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Categoria farmaco terapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei. Codice ATC: M01AX17.

La nimesulide è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con proprietà analgesiche e antipiretiche che agisce inibendo l’enzima ciclo-ossigenasi che sintetizza le prostaglandine.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Compresse e granulato per sospensione orale

Nimesulide viene ben assorbita dopo la somministrazione orale. Dopo una dose singola di 100 mg di nimesulide, negli adulti si raggiunge il livello massimo nel plasma di 3-4 mg/L dopo 2-3 ore. AUC = 20-35 mg h/l. Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative tra questi valori e quelli registrati dopo la somministrazione di 100 mg due volte al giorno per 7 giorni.

Fino al 97.5% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche.

Nimesulide viene ampiamente metabolizzata nel fegato attraverso diverse vie, inclusi gli isoenzimi CYP2C9 del citocromo P450. Sussiste pertanto una potenziale interazione farmacologica con farmaci metabolizzati da CYP2C9 (vedere paragrafo 4.5). Il metabolita principale è il para-idrossi derivato che è anch’esso attivo farmacologicamente. Il tempo alla comparsa del metabolita in circolo è breve (circa 0.8 ore), ma la sua costante di formazione non è elevata ed è notevolmente inferiore alla costante di assorbimento di nimesulide. L’idrossinimesulide è il solo metabolita trovato nel plasma, ed è quasi completamente coniugato. Il suo T1/2 varia da 3.2 a 6 ore.

Nimesulide viene escreta principalmente nelle urine (circa il 50% della dose somministrata). Solo l’1- 3% viene escreto come farmaco non modificato. L’idrossinimesulide, il metabolita principale, si trova solo come glicuronato. Circa il 29% della dose viene escreta metabolizzata nelle feci.

Il profilo cinetico di nimesulide non cambia negli anziani sia dopo dose singola e ripetute.

In uno studio sperimentale con singola somministrazione svolto su pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min) vs. volontari sani, i picchi plasmatici di nimesulide e del suo metabolita principale non erano superiori a quelli dei volontari sani. AUC e T1/2 beta erano del 50% superiori, ma comunque sempre nell’intervallo di variabilità dei valori cinetici osservati per nimesulide nei volontari sani. La somministrazione ripetuta non ha determinato accumulo.

Nimesulide è controindicata in pazienti con insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.3).

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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I dati preclinici non evidenziano particolari rischi per l’uomo sulla base degli studi convenzionali di farmacologia sulla sicurezza, tossicità di dosi ripetute, genotossicità e potenziale oncogeno.

Negli studi di tossicità con dosi ripetute, nimesulide ha mostrato tossicità gastrointestinale, renale ed epatica.

Negli studi di tossicità riproduttiva sono stati osservati segni di potenziale teratogeno o embriotossico (malformazioni scheletriche, dilatazione dei ventricoli cerebrali) nei conigli, ma non nei ratti, trattati fino a livelli di dose non tossici per le madri. Nei ratti, sono stati osservati un aumento della mortalità nella prole nel primo periodo postnatale ed effetti indesiderati sulla fertilità.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

Elenco degli eccipienti NIMESULIDE ALMUS Compresse

Lattosio, amido di mais, magnesio stearato.

NIMESULIDE ALMUS Bustine

Metilcellulosa, acido citrico, essenza limone, aroma arancio, saccarosio.

 

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

 

06.3 Periodo di validità

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2 anni

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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NIMESULIDE ALMUS Compresseastuccio da 30 compresse contenute in blister PVC/Al. NIMESULIDE ALMUS Bustine: astuccio da 30 bustine di accoppiato carta/politene.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivanti da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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ALMUS S.r.l. – Via Cesarea, 11/10 – 16121 GENOVA

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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NIMESULIDE ALMUS 100 mg compresse, 30 compresse – A.I.C. n. 034200016 NIMESULIDE ALMUS 100 mg granulato per sospensione orale, 30 bustine – A.I.C. n. 034200028

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data della prima autorizzazione: 26 settembre 2000 Data del rinnovo più recente:

 

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 14/01/2023