Cetirizina Germed
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Cetirizina Germed: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
STEINAR 10 mg compresse rivestite con film
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa rivestita con film contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato. Eccipienti con effetti noti: una compressa rivestita con film contiene 101,83 mg di lattosio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compressa rivestita con film.
Compresse rivestite con film, rotonde, biconvesse, di colore bianco, marcate con "A" su un lato e con una profonda linea di incisione sull’altro.
La compressa può essere divisa in 2 metà uguali.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Le compresse di cetirizina dicloridrato da 10 mg rivestite con film sono indicate negli adulti e nei pazienti pediatrici a partire da 6 anni di età: per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale o perenne.
per il trattamento sintomatico dell’orticaria idiopatica cronica.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
10 mg una volta al giorno (1 compressa).
Popolazioni speciali
Anziani
I dati non indicano la necessità di ridurre la dose nei soggetti anziani, a condizione che la funzione renale sia normale.
Compromissione renale
Non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con funzione renale compromessa. Dal momento che la cetirizina viene escreta principalmente per via renale (vedere paragrafo 5.2), nel caso in cui non sia possibile utilizzare un trattamento alternativo, gli intervalli di somministrazione devono essere personalizzati secondo la funzione renale. Fare riferimento alla tabella seguente e aggiustare la dose come indicato. Per utilizzare questa tabella posologica, è necessaria una stima della clearance della creatinina del paziente (CLcr) in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere stimata sulla base del valore della creatinina sierica (mg/dl), utilizzando la formula seguente: o (kg)
g / dl)
CLcr = [140 − età(anni)] x pes
x 0,85 per le donne)
72 x creatinina sierica (m
Aggiustamenti della dose per pazienti adulti con funzione renale compromessa
Gruppo Clearance della creatinina (ml/min)
Dose e frequenza
Normale ≥80 10 mg una volta al giorno
Lieve 50 – 79 10 mg una volta al giorno
Moderat a
30 – 49 5 mg una volta al giorno
Grave <30 5 mg una volta ogni 2 giorni
Malattia renale allo stadio terminale – Pazienti sottoposti a
<10 Controindicato
dialisi Compromissione epatica
Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con sola compromissione della funzione epatica. Si raccomanda un adattamento della dose nei pazienti con compromissione epatica e renale (vedere sopra Compromissione renale).
Popolazione pediatrica
La formulazione in compresse non deve essere usata nei bambini al di sotto dei 6 anni di età in quanto non permette gli aggiustamenti necessari della dose.
Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg due volte al giorno (mezza compressa due volte al giorno).
Adolescenti al di sopra dei 12 anni: 10 mg una volta al giorno (1 compressa).
Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, l’età e il peso corporeo del paziente.
Modo di somministrazione
Le compresse devono essere ingerite con un bicchiere di liquido.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all’idrossizina o a uno qualsiasi dei derivati piperazinici.
Pazienti con grave compromissione renale con una clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Alle dosi terapeutiche, non sono state dimostrate interazioni clinicamente significative con l’alcool (per un livello ematico di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool.
Deve essere prestata cautela nei pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (es: lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica) poiché la cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.
Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.
La risposta ai test cutanei per l’allergia è inibita dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli.
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere compresse di cetirizina rivestite con film.
Possono verificarsi prurito e/o orticaria quando si interrompe il trattamento con cetirizina, anche se tali sintomi non erano presenti prima dell’inizio del trattamento. In alcuni casi, i sintomi possono essere intensi e può essere necessario ricominciare il trattamento. I sintomi dovrebbero risolversi quando si ricomincia il trattamento.
Popolazione pediatrica
L’uso della formulazione in compresse rivestite con film non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 6 anni, perché tale formulazione non consente un appropriato adattamento della dose. Si raccomanda di usare una formulazione pediatrica di cetirizina.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Sulla base del profilo farmacocinetico, farmacodinamico e del profilo di tolleranza della cetirizina, non si prevedono interazioni con questo antiistaminico. In effetti, non sono state segnalate interazioni farmacodinamiche né farmacocinetiche significative negli studi di interazione tra farmaci eseguiti, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).
Il grado di assorbimento della cetirizina non è ridotto con l’assunzione di cibo, sebbene risulti diminuita la velocità di assorbimento.
In pazienti sensibili, l’uso concomitante di alcool o di altri depressivi del SNC può causare un’ulteriore riduzione della vigilanza e un’alterazione delle prestazioni, anche se la cetirizina non potenzia l’effetto dell’alcool (per livelli ematici di 0,5 g/l).
04.6 Gravidanza e allattamento
Per la cetirizina, dati raccolti prospettivamente sugli esiti in gravidanza non suggeriscono una potenziale tossicità materna o embrio/fetale oltre i normali tassi di incidenza. Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrio/fetale, parto o sviluppo post-natale. È necessario usare cautela nel prescrivere il medicinale a donne in gravidanza.
Allattamento
Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% rispetto a quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.
Fertilità
Sono disponibili dati limitati sulla fertilità umana e non è stato identificato nessun problema di sicurezza. Gli studi sull’animale non hanno evidenziato problemi di sicurezza per la riproduzione umana.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Misurazioni oggettive della capacità di guidare veicoli, della latenza del sonno e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato effetti clinicamente rilevanti, alla dose raccomandata di 10 mg. Tuttavia, i pazienti che manifestano sonnolenza devono astenersi dal guidare veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose o utilizzare macchinari. Non devono superare la dose raccomandata e devono tenere conto della propria risposta al farmaco.
04.8 Effetti indesiderati
Studi clinici
In generale
Studi clinici hanno evidenziato che la cetirizina, alla dose raccomandata, ha effetti indesiderati di minore entità sul SNC, quali sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In alcuni casi, è stata segnalata stimolazione paradossa del SNC.
Sebbene la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici, e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati casi isolati di difficoltà di minzione, disturbi dell’accomodazione oculare e secchezza della bocca.
Sono stati segnalati casi di funzione epatica anormale, con innalzamento del livello degli enzimi epatici accompagnato da un aumento della bilirubina. Ciò si risolve per lo più con la sospensione del trattamento con cetirizina dicloridrato.
Elenco delle reazioni avverse
Studi clinici in doppio cieco controllati, che hanno confrontato la cetirizina con placebo o altri antiistaminici, alla dose raccomandata (10 mg/die per la cetirizina), e di cui sono disponibili dati di sicurezza quantificati, hanno incluso più di 3200 soggetti esposti alla cetirizina. Sulla base di questi dati combinati, sono state segnalate le seguenti reazioni avverse per cetirizina 10 mg, negli studi controllati verso placebo, con un’incidenza pari o superiore all’1,0%:
| Evento avverso (WHO-ART) |
Cetirizina 10 mg (n= 3260) |
Placebo (n = 3061) |
|---|---|---|
|
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: Affaticamento |
1,63% | 0,95% |
|
Patologie del sistema nervoso: Capogiri Cefalea |
1,10% 7,42% |
0,98% 8,07% |
|
Patologie gastrointestinali: Dolore addominale Secchezza della bocca Nausea |
0,98% 2,09% 1,07% |
1,08% 0,82% 1,14% |
|
Disturbi psichiatrici: Sonnolenza |
9,63% | 5,00% |
|
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: Faringite |
1,29% | 1,34% |
Sebbene statisticamente più comune rispetto al trattamento con placebo, la sonnolenza è stata di grado lieve-moderato nella maggior parte dei casi. Test obiettivi, dimostrati da altri studi, hanno evidenziato che le abituali attività quotidiane non sono influenzate, alla dose giornaliera raccomandata, in volontari giovani sani.
Popolazione pediatrica
Reazioni avverse con un’incidenza pari o superiore all’1%, nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, inseriti in studi clinici controllati verso placebo sono:
|
Reazioni avverse da farmaci (WHO-ART) |
Cetirizina (n=1656) |
Placebo (n =1294) |
|---|---|---|
|
Patologie gastrointestinali: Diarrea |
1,0% | 0,6% |
|
Disturbi psichiatrici: Sonnolenza |
1,8% | 1,4% |
|
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:Rinite |
1,4% | 1,1% |
|
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: Affaticamento |
1,0% | 0,3% |
Esperienza post-marketing
In aggiunta alle reazioni avverse riportate durante gli studi clinici ed elencate in precedenza, nell’esperienza post-marketing sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati sono descritti secondo la classificazione di sistemi e organi MedDRA, la frequenza è stimata sulla base dell’esperienza post- marketing.
Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a < 1/10); non comune (da ≥1/1.000 a ≤1/100), raro (da ≥1/10.000 a ≤1/1.000), molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto raro: trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario
Raro: ipersensibilità Molto raro: shock anafilattico
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Non nota: Aumento dell’appetito
Disturbi psichiatrici
Non comune: agitazione
Raro: aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia Molto raro: tic
Non nota: ideazione suicida, incubi
Patologie del sistema nervoso Non comune: parestesia Raro: convulsioni
Molto raro: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia Non nota: amnesia, compromissione della memoria Patologie dell’occhio
Molto raro: disturbi dell’accomodazione, offuscamento della visione, crisi oculogira
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Non nota: vertigini
Patologie cardiache
Raro: tachicardia
Patologie gastrointestinali
Non comune: diarrea
Patologie epatobiliari
Raro: funzione epatica anormale (aumento di transaminasi, fosfatasi alcalina, γ-GT e bilirubina) Non nota: epatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: prurito, eruzione cutanea Raro: orticaria
Molto raro: edema angioneurotico, eritema fisso da farmaci Non nota: pustolosi esantematica acuta generalizzata Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non nota: artralgia
Patologie renali e urinarie Molto raro: disuria, enuresi Non nota: ritenzione urinaria
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune: astenia, malessere Raro: edema
Esami diagnostici
Raro: aumento ponderale
Descrizione di reazioni avverse selezionate
Sono stati segnalati prurito (pizzicore intenso) e/o orticaria, dopo interruzione del trattamento di cetirizina.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni- reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
Sintomi
I sintomi osservati dopo un sovradosaggio di cetirizina sono associati principalmente ad effetti a carico del SNC o ad effetti che potrebbero indicare un’attività anticolinergica. Gli eventi avversi riportati dopo un’assunzione pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.
Trattamento
Non è noto alcun antidoto specifico alla cetirizina. Qualora si verifichi sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. La lavanda gastrica puòe essere considerata poco dopo l’ingestionedel farmaco. La cetirizina non è eliminata efficacemente mediante emodialisi.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antistaminici per uso sistemico, derivati piperazinici, Codice ATC: R06AE07 Meccanismo d’azione
La cetirizina, un metabolita umano dell’idrossizina, è un antagonista potente e selettivo dei recettori H1 periferici. Studi di binding recettoriale in vitro non hanno dimostrato affinità misurabili per recettori diversi dai recettori H1.
Effetti farmacodinamici
Oltre all’effetto anti-H1, è stato dimostrato che la cetirizina esercita attività antiallergiche: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad allergeni.
Efficacia e sicurezza clinica
Gli studi su volontari sani dimostrano che la cetirizina, a dosi di 5 e 10 mg, inibisce notevolmente le reazioni pomfo-eritematose indotte da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute; tuttavia, la correlazione con l’efficacia non è stabilita.
In uno studio di sei settimane controllato verso placebo, condotto su 186 pazienti con rinite allergica e asma lieve-moderata concomitante, la cetirizina a una dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio sostiene la sicurezza della somministrazione della cetirizina a pazienti allergici con asma da lieve a moderato.
In uno studio controllato verso placebo, la cetirizina, somministrata alla dose giornaliera elevata di 60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell’intervallo QT.
È stato dimostrato che la cetirizina, alla dose raccomandata, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica perenne e stagionale.
Popolazione pediatrica
In uno studio di 35 giorni, condotto su bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata riscontrata tolleranza all’effetto antiistaminico (soppressione della reazione pomfo-eritematosa) della cetirizina. Quando il trattamento con la cetirizina viene interrotto dopo somministrazioni ripetute, la cute recupera la normale reattività all’istamina entro 3 giorni.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
Il picco di concentrazione plasmatica allo stato stazionario è circa 300 ng/ml e si raggiunge entro 1,0 ± 0,5 ore. La distribuzione dei parametri farmacocinetici, quali picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e area sotto la curva (AUC), è unimodale. Il grado di assorbimento della cetirizina non è ridotto con l’assunzione di cibo, sebbene risulti diminuita la velocità di assorbimento. Il grado di biodisponibilità è simile quando la cetirizina viene somministrata come soluzione, capsule o compresse.
Distribuzione
Il volume apparente di distribuzione è 0,50 l/kg. Il legame alle proteine plasmatiche della cetirizina è 93 ± 0,3 %. La cetirizina non modifica il legame proteico di warfarin.
Biotrasformazione
La cetirizina non subisce un esteso metabolismo di primo passaggio.
Eliminazione
L’emivita terminale è di circa 10 ore e non è stato osservato nessun accumulo di cetirizina in seguito a dosi giornaliere di 10 mg per 10 giorni. Circa due terzi della dose vengono escreti immodificati nelle urine.
Linearità/Non linearità
La cetirizina presenta una cinetica lineare nell’intervallo tra 5 e 60 mg.
Compromissione renale: la farmacocinetica del farmaco è risultata simile nei pazienti con lieve compromissione (clearance della creatinina superiore a 40 ml/min) e nei volontari sani. I pazienti con moderata alterazione della funzione renale presentavano un’emivita di 3 volte più elevata e una riduzione del 70% della clearance rispetto ai volontari sani.
I pazienti emodializzati (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min), a cui era stata somministrata una dose singola orale di 10 mg di cetirizina, presentavano un’emivita di 3 volte più elevata e una riduzione del 70% della clearance rispetto ai soggetti sani. La cetirizina è scarsamente eliminata per emodialisi. Un aggiustamento della dose è necessario nei pazienti con moderata o grave compromissione della funzione renale (vedere paragrafo 4.2).
Compromissione epatica: I pazienti con epatopatie croniche (cirrosi epatocellulare, colestatica e biliare), trattati con 10 o 20 mg di cetirizina come dose singola, hanno presentato un aumento del 50% dell’emivita, unitamente a una riduzione del 40% della clearance, rispetto ai soggetti sani. Un aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione della funzione epatica è necessario solo se è presente in concomitanza un’alterazione della funzione renale.
Anziani: dopo una dose orale singola di 10 mg, l’emivita è aumentata di circa il 50% e la clearance si è ridotta del 40% in 16 soggetti anziani, rispetto a soggetti più giovani. La riduzione della clearance della cetirizina in questi volontari anziani è apparsa correlata alla ridotta funzione renale.
Popolazione pediatrica: l’emivita della cetirizina è stata di circa 6 ore nei bambini di 6-12 anni di età e di 5 ore nei bambini di 2-6 anni di età. Nei neonati e nei bambini di età compresa tra 6 e 24 mesi, è ridotta a 3,1 ore.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Lattosio monoidrato Cellulosa microcristallina Amido di mais Silice colloidale anidra Magnesio stearato Talco Il film di rivestimento contiene: Ipromellosa Lattosio monoidrato Titanio diossido E 171 Macrogol 4000 Sodio citrato
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Le compresse sono confezionate in blister composti da PVC trasparente e pellicola di alluminio.
Dimensioni della confezione: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 100 compresse. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
S.F. GROUP S.r.l. Via Tiburtina , 1143 00156 Roma
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Compresse Rivestite Con Film " 7 Compresse in Blister Pvc/Al
039111024 – " 10 Mg Compresse Rivestite Con Film " 10 Compresse in Blister Pvc/Al 039111036 – " 10 Mg Compresse Rivestite Con Film " 14 Compresse in Blister Pvc/Al 039111048 – " 10 Mg Compresse Rivestite Con Film " 20 Compresse in Blister Pvc/Al 039111051 – " 10 Mg Compresse Rivestite Con Film " 21 Compresse in Blister Pvc/Al 039111063 – " 10 Mg Compresse Rivestite Con Film " 28 Compresse in Blister Pvc/Al 039111075 – " 10 Mg Compresse Rivestite Con Film " 30 Compresse in Blister Pvc/Al 039111087 – " 10 Mg Compresse Rivestite Con Film " 100 Compresse in Blister Pvc/Al
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
GU 196 del 25.08.2009
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 05/04/2022