Chirocaine 5 mg/ml (Levobupivacaina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Chirocaine 5 mg/ml (Levobupivacaina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Adulti
Anestesia chirurgica
maggiore, ad es., anestesia epidurale (compresa quella per il taglio cesareo), intratecale, blocco della conduzione nervosa periferica.
minore, ad es. per infiltrazione locale, blocco peribulbare nella chirurgia oftalmica.
Trattamento del dolore
Infusione epidurale continua, somministrazione epidurale in bolo singolo o multiplo per il trattamento del dolore soprattutto del dolore post-operatorio o per l’analgesia del parto.
Popolazione pediatrica
Analgesia (blocco ileoinguinale/ileoipogastrico).
Non sono disponibili dati nella popolazione pediatrica di età inferiore ai 6 mesi.
Chirocaine 5 mg/ml: come funziona?
Ma come funziona Chirocaine 5 mg/ml? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Chirocaine 5 mg/ml
Categoria farmacoterapeutica: Anestetici locali, amidi Codice ATC N01BB10
La levobupivacaina è un anestetico locale a lunga durata di azione e un analgesico. Blocca la conduzione nervosa dei nervi sensitivi e motori, interagendo prevalentemente con i canali del sodio voltaggio dipendenti presenti sulla membrana della cellula, ma blocca anche i canali del potassio e del calcio. In aggiunta, la levobupivacaina interferisce con la trasmissione dell’impulso e la conduzione in altri tessuti dove gli effetti sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale sono i più importanti per il verificarsi delle reazioni cliniche avverse.
La dose di levobupivacaina è espressa come base, invece, nella bupivacaina come racemo la dose è espressa come sale cloridrato. Ciò si traduce, approssimativamente, in un 13% in più di principio attivo nelle soluzioni di levobupivacaina rispetto a quelle di bupivacaina. In studi clinici condotti alle stesse concentrazioni nominali levobupivacaina ha mostrato un effetto clinico simile alla bupivacaina.
In uno studio di farmacologia clinica che utilizzava il modello del blocco del nervo ulnare, la levobupivacaina ha dimostrato di essere equipotente rispetto alla bupivacaina.
L’esperienza sulla sicurezza di levobupivacaina per periodi di terapia superiori a 24 ore è limitata.
Chirocaine 5 mg/ml: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Chirocaine 5 mg/ml, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Chirocaine 5 mg/ml
Assorbimento
La concentrazione plasmatica della levobupivacaina in seguito a somministrazione terapeutica dipende dalla dose e, poichè l’assorbimento dal sito di somministrazione è influenzato dalla vascolarizzazione del tessuto, dalla via di somministrazione. Studi clinici hanno dimostrato che l’insorgenza di un adeguato blocco sensitivo per un intervento chirurgico si instaura in 10-15 minuti dopo somministrazione epidurale con un tempo di regressione compreso nell’intervallo tra le 6-9 ore.
Distribuzione
Nelle sperimentazioni sull’uomo, le cinetiche di distribuzione della levobupivacaina in seguito a somministrazione per via endovenosa risultano essenzialmente le stesse della bupivacaina.
Nell’uomo il legame della levobupivacaina alle proteine plasmatiche è stato valutato in vitro ed è risultato essere > 97% a concentrazioni comprese tra 0,1 e 1,0 microgrammi/ml. Il volume di distribuzione dopo somministrazione endovensa è stato di 67 litri.
Biotrasformazione
Non c’è evidenza di racemizzazione in vivo della levobupivacaina. Eliminazione
A seguito di somministrazione endovenosa, il recupero della levobupivacaina era quantitativo con una media totale di levobupivacaina nelle 48 ore pari al 95% di cui il 71% recuperato nelle urine e 24% nelle feci.
La clearance plasmatica totale media e l’emivita terminale della levobupivacaina dopo infusione endovenosa sono state rispettivamente 39 lt/h e 1,3 ore.
In uno studio di farmacologia clinica dove sono stati somministrati 40 mg di levobupivacaina per via endovenosa l’emivita media era stata di circa 80 + 22 minuti, la Cmax di 1,4 + 0,2 microgrammi/ml e l’AUC di 70 + 27 microgrammi•min/ml.
Linearità
I valori medi di Cmax e AUC (0-24 ore) di levobupivacaina sono stati approssimativamente proporzionali alla dose in seguito a somministrazione epidurale di 75 mg (0,5%) e 112,5 mg (0,75%) e a seguito di dosi di 1 mg/kg (0,25%) e 2 mg/kg (0,5%), usati per il blocco del plesso brachiale. A seguito di somministrazione epidurale di 112,5 mg (0,75%) i valori medi di Cmax e AUC sono stati rispettivamente, di 0,58 microgrammi/ml e 3,56 microgrammi•h/ml.
Insufficienza epatica e renale
Non ci sono dati rilevanti su pazienti con ridotta funzionalità epatica (vedere paragrafo 4.4).
Non ci sono dati relativi a pazienti con ridotta funzionalità renale. La levobupivacaina è ampiamente metabolizzata e levobupivacaina in forma immodificata non è escreta nelle urine.
Chirocaine 5 mg/ml: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Chirocaine 5 mg/ml agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Chirocaine 5 mg/ml è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Chirocaine 5 mg/ml: dati sulla sicurezza
In uno studio di tossicità embrio-fetale nei ratti, è stato osservato ai livelli di esposizione sistemica nello stesso range di quelli ottenuti nella pratica clinica, un aumento dell’incidenza della dilatazione della pelvi renale, ureteri dilatati, dilatazione del ventricolo olfattivo e delle costole extra toraciche e lombari.Non vi sono state malformazioni correlate al trattamento.
La levobupivacaina non è risultata genotossica in una serie di test standard per la mutagenicità e clastogenicità. Non sono stati condotti test di cancerogenicità.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Chirocaine 5 mg/ml: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Chirocaine 5 mg/ml
Chirocaine 5 mg/ml: interazioni
La levobupivacaina deve essere usata con cautela in pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici dotati di attività anestetica locale, ad esempio mexiletina, o farmaci antiaritmici di classe III in quanto i loro effetti tossici possono sommarsi.
Non sono stati ancora completati studi clinici per valutare la levobupivacaina in associazione con l’adrenalina.
Chirocaine 5 mg/ml: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Chirocaine 5 mg/ml: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La levobupivacaina può compromettere la capacità di guidare o di usare macchinari.
I pazienti devono essere avvertiti che non devono guidare o utilizzare macchinari finché non scompaiono gli effetti dell’anestesia e quelli immediati dell’intervento chirurgico.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco