Ranibloc, compresse rivestite con film (Ranitidina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Ranibloc, compresse rivestite con film (Ranitidina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Adulti (di età superiore ai 18 anni)
Ulcera duodenale, ulcera gastrica benigna, incluse quelle associate al trattamento con farmaci antiinfiammatori non steroidei, ulcera recidivante, ulcera post-operatoria, esofagite da reflusso, sindrome di Zollinger-Ellison.
La ranitidina è anche indicata in quelle condizioni come la gastrite o la duodenite quando associate a ipersecrezione acida.
Bambini (da 3 a 18 anni)
Trattamento a breve termine dell’ulcera peptica
Trattamento del reflusso gastro-esofageo, inclusi l’esofagite da reflusso e il sollievo dei sintomi della malattia da reflusso gastro-esofageo.
Ranibloc, compresse rivestite con film: come funziona?
Ma come funziona Ranibloc, compresse rivestite con film? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ranibloc, compresse rivestite con film
Categoria farmacoterapeutica: farmaco per il trattamento dell’ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo. Antagonisti dei recettori H2.
Codice ATC: A02BA02
RANIBLOC è un antagonista specifico e rapido dei recettori H2 dell’istamina. Inibisce la secrezione acida gastrica basale e stimolata con riduzione sia del volume che del contenuto di acido e di pepsina della secrezione. RANIBLOC ha una durata di azione relativamente lunga ed una singola dose da 150 mg sopprime efficacemente la secrezione acida gastrica per 12 ore.
Ranibloc, compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ranibloc, compresse rivestite con film, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ranibloc, compresse rivestite con film
Assorbimento
A seguito di somministrazione orale di 150 mg di ranitidina, la massima concentrazione plasmatica (da 300 a 550 ng/ml) viene raggiunta entro 1-3 ore. La fase di assorbimento si compone di due picchi distinti o di un plateau dovuti al riassorbimento del farmaco escreto nell’intestino. La biodisponibilità assoluta di ranitidina è del 50-60%, e la concentrazione plasmatica cresce proporzionalmente con l’aumento della dose fino a 300 mg.
Distribuzione
La ranitidina non è legata estensivamente alle proteine plasmatiche (15%), ma esibisce un range molto ampio di volume di distribuzione da 96 a 142 l.
Metabolismo
La ranitidina non è metabolizzata estensivamente. La frazione di dose ritrovata come metaboliti è simile dopo somministrazione orale o endovenosa e include il 6% di dose nelle urine come N-ossido, il 2% come S-ossido, il 2% come desmetilranitidina e dall’1 al 2% come analogo dell’acido furoico.
Eliminazione
La concentrazione plasmatica cala in maniera bi-esponenziale, con un’emivita terminale di 2-3 ore. L’eliminazione del farmaco avviene principalmente per via renale. Dopo somministrazione e.v. di 150 mg di 3H-ranitidina il 98% della dose viene escreto per il 93% nelle urine e per il 5% nelle feci, per il 70% come farmaco immodificato. Dopo somministrazione orale di 150 mg di 3H-ranitidina il 96% della dose è escreto per il 26% nelle feci e per il 70% nelle urine, per il 35% come farmaco immodificato. Meno del 3% della dose è escreto nella bile. La clerance renale è approssimativamente di 500 ml/min, vale a dire che il farmaco supera la filtrazione glomerulare, il che indica una secrezione tubulare netta.
Popolazioni speciali di pazienti
Bambini (di età pari o superiore a 3 anni)
Dati limitati di farmacocinetica hanno mostrato che non vi sono differenze significative nell’emivita (range nei bambini da 3 anni in su: 1,7 – 2,2 ore) e nella clearance plasmatica (range nei bambini da 3 anni in su: 9-22 ml/min/kg) tra bambini e adulti sani che ricevevano ranitidina orale, quando veniva effettuata la correzione per il peso corporeo.
Pazienti oltre i 50 anni
Nei pazienti con più di 50 anni, l’emivita è prolungata (3-4 h) e la clerance è ridotta, in maniera congruente con la ridotta funzionalità renale legata all’età. Comunque, l’esposizione sistemica e l’accumulo sono aumentati del 50%, risultando in un aumento degli effetti della riduzione della funzionalità renale e in un aumento della biodisponibilità nei pazienti anziani.
Ranibloc, compresse rivestite con film: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ranibloc, compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ranibloc, compresse rivestite con film è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ranibloc, compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ranibloc, compresse rivestite con film: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ranibloc, compresse rivestite con film
Ranibloc, compresse rivestite con film: interazioni
La ranitidina ha la capacità di influenzare l’assorbimento, il metabolismo o l’escrezione renale di altri farmaci. Le modifiche dei parametri farmacocinetici possono rendere necessario un aggiustamento del dosaggio del farmaco interessato o l’interruzione del trattamento.
Le interazioni si verificano attraverso vari meccanismi, che includono:
la ranitidina alle dosi terapeutiche usuali non potenzia l’azione dei farmaci che vengono inattivati da tale sistema enzimatico, quali diazepam, lidocaina, fenitoina, propranololo e teofillina.
Sono stati riferiti casi di alterazione del tempo di protrombina con anticoagulanti cumarinici (ad esempio warfarin). A causa del ristretto indice terapeutico, si raccomanda un attento monitoraggio degli aumenti e delle riduzioni del tempo di protrombina durante il trattamento concomitante con ranitidina.
Competizione per la secrezione tubulare renale:
la ranitidina, essendo parzialmente eliminata tramite il sistema cationico, può influenzare la clearance di altri farmaci eliminati per questa via. Alte dosi di ranitidina (ad esempio quelle usate nel trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison) possono ridurre l’escrezione di procainamide e N-acetilprocainamide; ciò comporta un aumento dei livelli plasmatici di questi farmaci.
Alterazione del pH gastrico:
la biodisponibilità di alcuni farmaci può essere influenzata. Ciò può dar luogo sia ad un aumento dell’assorbimento (ad esempio triazolam, midazolam, glipizide), che ad una riduzione dell’assorbimento (ad esempio ketoconazolo, atazanavir, delaviridina, gefitnib).
Non c’è evidenza di interazione tra ranitidina e amoxicillina e metronidazolo.
L’assorbimento della ranitidina può risultare diminuito se vengono somministrate contemporaneamente alte dosi (2 g) di sucralfato, idrossido di magnesio o d’alluminio.
Questo effetto non si verifica se tali sostanze vengono somministrate dopo un intervallo di 2 ore.
Ranibloc, compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ranibloc, compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Qualora, durante la terapia, si notassero stordimento, sonnolenza o vertigini, evitare di guidare o di operare sui macchinari o comunque svolgere attività che richiedano pronta vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco