Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato (Gliclazide): sicurezza e modo d’azione
Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato (Gliclazide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Diabete non insulino-dipendente (di tipo 2) nell’adulto, quando le misure dietetiche, l’esercizio fisico e il calo ponderale non siano da soli sufficienti a controllare la glicemia.
Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: come funziona?
Ma come funziona Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato
Categoria farmaco terapeutica: sulfonamidi, derivati dell’urea Codice ATC: A10BB09
La gliclazide è una sulfanilurea ipoglicemizzante – agente antidiabetico orale che differisce dai composti correlati per un anello eterociclico contenente un atomo di azoto con legame endociclico.
La gliclazide riduce la glicemia stimolando la secrezione di insulina da parte delle cellule beta delle isole di Langerhans. L’aumento della risposta post-prandiale alla secrezione di insulina e di peptide C persiste dopo 2 anni di trattamento.
Oltre a queste proprietà metaboliche, la gliclazide possiede delle proprietà emovascolari.
Effetti sulla liberazione di insulina
Nel paziente diabetico di tipo 2 la gliclazide ripristina il picco precoce di insulinosecrezione in risposta al glucosio e aumenta la seconda fase di insulinosecrezione. Un aumento significativo della risposta insulinica è osservato in risposta a un pasto o a uno stimolo glucidico.
Proprietà emovascolari
La gliclazide rallenta il processo di microtrombosi grazie a due meccanismi che possono essere implicati nell’insorgenza delle complicanze del diabete:
inibizione parziale della aggregazione e della adesività piastriniche con diminuzione dei marker di attivazione piastrinica (beta tromboglobulina, Trombossano B2),
azione sull’attività fibrinolitica dell’endotelio vascolare con aumento dell’attività tPA.
Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato
Assorbimento
Le concentrazioni plasmatiche aumentano progressivamente nelle prime 6 ore successive all’assunzione, poi rimangono in fase di plateau tra la sesta e la dodicesima ora dopo la somministrazione.
Le variazioni intraindividuali sono di limitata entità.
L’assorbimento della gliclazide è completo. L’assunzione di cibo non ne modifica la velocità di assorbimento, né la biodisponibilità.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è del 95% circa. Il volume di distribuzione è di circa 30 litri
La monosomministrazione giornaliera di Dramion 30 mg permette di mantenere una concentrazione plasmatica efficace di gliclazide nelle 24 ore.
Biotrasformazione
La gliclazide è metabolizzata principalmente a livello epatico ed escreta nelle urine: meno dell’1% si ritrova nelle urine in forma immodificata. Non sono stati rilevati metaboliti attivi nel plasma.
Eliminazione
L’emivita di eliminazione della gliclazide varia tra 12 e 20 ore. Linearità / non linearità
Nel range terapeutico fino a 120 mg la relazione tra la dose somministrata e l’area sotto la curva delle concentrazioni in funzione del tempo è lineare.
Popolazioni speciali
Anziani
Nei soggetti anziani non sono state osservate modificazioni clinicamente significative dei parametri farmacocinetici.
Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: dati sulla sicurezza
Sulla base degli studi convenzionali di tossicità per dosi ripetute e di genotossicità i dati preclinici non rilevano rischi particolari per l’uomo.
Non sono stati condotti studi di cancerogenicità a lungo termine.
Dagli studi condotti su animali da laboratorio non sono emersi effetti teratogeni; è stato tuttavia osservato un decremento di peso nei feti di madri che ricevevano dosi 25 volte più elevate di quella raccomandata nell’uomo. Negli studi condotti sugli animali, la fertilità e la capacità riproduttiva non sono state alterate a seguito della somministrazione di gliclazide.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato
Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: interazioni
Le seguenti sostanze possono aumentare il rischio di ipoglicemia
Associazioni controindicate
Miconazolo (via sistemica, gel orale): aumento dell’azione ipoglicemizzante, con possibile comparsa di sintomi ipoglicemici, fino al coma.
Associazioni sconsigliate
Fenilbutazone (via sistemica): aumento dell’azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree (spostamento dei loro legami con le proteine plasmatiche e/o diminuzione della loro eliminazione). Utilizzare preferibilmente un altro antiinfiammatorio; altrimenti avvertire il paziente e sottolineare l’importanza dell’autocontrollo. Ove necessario adattare la posologia durante e dopo il trattamento con l’antiinfiammatorio
.
Alcol: aumento della reazione ipoglicemica (per inibizione delle reazioni di compensazione), che può portare alla comparsa di coma ipoglicemico.
Evitare l’assunzione di bevande alcoliche e di medicinali contenenti alcol.
Associazioni che necessitano di precauzioni d’impiego
Un potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante e quindi, in alcuni casi, una crisi ipoglicemica, potrebbe intervenire in seguito a concomitante somministrazione di uno dei seguenti farmaci:
altri antidiabetici (insulina, acarbosio, metformina, tiazolidindioni, inibitori della dipeptidilpeptidasi-4, agonisti dei recettori GLP-1) beta- bloccanti, fluconazolo, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (captopril, enalapril), antagonisti dei recettori H2, IMAO, sulfonammidi, claritromicina e antiinfiammatori non steroidei.
Le seguenti sostanze possono favorire un aumento della glicemia
Associazioni non raccomandate
Danazolo: effetto diabetogeno del danazolo
Se l’uso di questo principio attivo non può essere evitato, avvertire il paziente e sottolineare l’importanza del controllo del glucosio nel sangue e nelle urine. Durante e dopo il trattamento con il danazolo potrebbe rendersi necessario un adattamento della posologia dell’antidiabetico.
Associazioni che necessitano di precauzioni d’impiego
Clorpromazina (neurolettico): a posologie elevate (superiori a 100 mg /die) aumento della glicemia (ridotta liberazione di insulina).
Informare il paziente e sottolineare l’importanza del controllo della glicemia. Durante e dopo il trattamento con il neurolettico potrebbe rendersi necessario un adattamento della posologia dell’antidiabetico.
– Glucocorticoidi (via sistemica e locale: intra-articolare, cutanea e preparazioni rettali) e tetracosactide: aumento della glicemia con possibile chetosi (diminuzione della tolleranza ai carboidrati dovuta ai glucocorticoidi ).
Informare il paziente e sottolineare l’importanza del controllo della glicemia, specialmente all’inizio del trattamento. Durante e dopo il trattamento con i glucocorticoidi potrebbe rendersi necessario un adattamento della posologia dell’antidiabetico.
Ritodrina, salbutamolo, terbutalina: (via E.V.) Aumento della glicemia da parte dei beta-2 stimolanti.
Sottolineare l’importanza del controllo glicemico. Se necessario passare all’insulina.
Associazioni che devono essere tenute in considerazione
– Terapia anticoagulante (Warfarin….)
Le sulfaniluree possono potenziare l’effetto anticoagulante in corso di terapia associata.
Un adattamento della posologia dell’anticoagulante potrebbe rendersi necessario.
Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Dramion 30 mg compresse a rilascio modificato: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
DRAMION non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare e usare macchinari. Comunque, i pazienti devono essere sensibilizzati sui sintomi dell’ipoglicemia e devono usare prudenza nella guida di autoveicoli o nell’utilizzo di macchinari, specialmente all’inizio del trattamento.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco