Diapatol (Amitriptilina Cloridrato + Clordiazepossido Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Diapatol (Amitriptilina Cloridrato + Clordiazepossido Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Stati depressivo-ansiosi e loro manifestazioni somatiche. Disturbi del sonno di origine depressiva.
DIAPATOL andrebbe utilizzato soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Diapatol: come funziona?
Ma come funziona Diapatol? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Diapatol
Categoria farmacoterapeutica: Antidepressivi in associazione con psicolettici
Codice ATC: N06CA01
L’amitriptilina è un antidepressivo timoanalettico appartenente al gruppo dei derivati triciclici; tale sostanza è caratterizzata dal punto di vista farmacologico da una evidente attività anticolinergica e da un’azione inibente la ricaptazione di vari neurotrasmettitori a livello presinaptico. L’amitriptilina ha la sua principale indicazione clinica nel trattamento della depressione endogena e degli stati ansiosi.
Il clordiazepossido, capostipite della serie dei derivati della 1,4- benzodiazepina, determina effetti ansiolitici, sedativo-ipnotici, miorilassanti, anticonvulsivanti. Il meccanismo d’azione del clordiazepossido si esplica, già alla dose di 10 mg/Kg, soprattutto sul sistema limbico e sull’amigdala responsabile dell’elaborazione e regolazione dell’emotività e dell’aggressività.
Diapatol: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Diapatol, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Diapatol
L’amitriptilina viene assorbita completamente entro 2-3 ore dalla somministrazione orale; il picco di concentrazione plasmatica avviene entro poche ore dalla somministrazione orale. L’amitriptilina viene metabolizzata a livello epatico con formazione di nortriptilina (metabolita farmacologicamente attivo). L’amitriptilina ha una ampia distribuzione nell’organismo e si lega alle proteine plasmatiche.
L’emivita plasmatica, compresa fra le 9 e le 36 ore, presenta un’estrema variabilità interindividuale. La amitriptilina attraversa la barriera ematoplacentare e viene secreta nel latte materno.
Il clordiazepossido è assorbito dal tratto gastroenterico in maniera rapida (il picco plasmatico si verifica in 30-120 minuti) e quasi completa. Ha un tempo di emivita di 6-28 ore e viene demetilato e successivamente deaminato per formare due metaboliti: il demetilclordiazepossido (metabolita attivo e ad emivita di diversi giorni)ed il demossepam. Quest ultimo è di nuovo metabolizzato per idrolisi e rottura dell’anello lattamico oppure per idrossilazione e riduzione ad ossazepam. I metaboliti sono eliminati lentamente con le urine e con le feci.
Il clordiazepossido si distribuisce in maniera ampia nei tessuti,e si lega diffusamente alle proteine plasmatiche; esso attraversa la barriera ematoencefalica, quella ematoplacentare e viene secreto nel latte materno.
Diapatol: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Diapatol agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Diapatol è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Diapatol: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta:
DL per os nel ratto Sprague Dawley pari a 680 mg/Kg. DL i.p. nel ratto Sprague Dawley pari a 125 mg/Kg. DL per os nel topo Swiss pari a 220 mg/Kg.
Tossicità alla somministrazione prolungata:
dopo 24 settimane di trattamento orale, la dose massima che non ha provocato alterazioni in ratti Sprague Dawley è stata di 25 mg/Kg.
Teratogenicità:
le prove eseguite su ratte Sprague Dawley, ratte Wistar, coniglie New Zeeland non hanno portato ad alcuna alterazione dello sviluppo fetale.
Prove di motilità spontanea:
l’associazione riduce la motilità spontanea per la presenza del clordiazepossido.
Prove sull’ipnosi barbiturica:
l’associazione dei due principi attivi potenzia l’ipnosi barbiturica.
Prove su ulcera gastrica da costrizione:
il farmaco non determina la formazione di ulcera gastrica grazie all’azione protettiva dell’amitriptilina.
Prove sull’ipertensione adrenalinica:
l’effetto ipertensivo adrenalinico è potenziato dalla presenza dell’amitriptilina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Diapatol: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Diapatol
Diapatol: interazioni
Il farmaco non deve essere somministrato in associazione ad inibitori delle monoamminossidasi, né prima che siano trascorsi almeno 10 – 12 giorni dall’interruzione di un trattamento precedente con detti farmaci. L’associazione con altri psicofarmaci, anticolinergici, antistaminici o simpaticomimetici, antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. L’azione antiipertensiva della guanetidina e dei farmaci simili, della metildopa e della reserpina può essere bloccata.
L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Diapatol: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Diapatol: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere paragrafo 4.5 Interazìonì con altrì medìcìnalì ed altre forme dì ìnterazìone ).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco