Carteol 1 – 2 % (Carteololo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Carteol 1 – 2 % (Carteololo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ipertensione oculare; glaucoma primario ad angolo aperto.
Carteol 1 – 2 %: come funziona?
Ma come funziona Carteol 1 – 2 %? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Carteol 1 – 2 %
Categoria farmacoterapeutica: agenti beta-bloccanti, Codice ATC: S01ED05
Il carteololo cloridrato è un potente antagonista dei recettori beta adrenergici contraddistinto da un’azione farmacologica a lungo termine, dalla mancanza di selettività nei confronti dei recettori beta, da una attività simpaticomimetica intrinseca (ASI) e da una lieve attività anestetica locale (circa 1/10 di quella del propranololo).
Il carteololo cloridrato esplica un effetto ipotensivo dose dipendente e non determina l’insorgenza di tachifilassi.
L’azione farmacologica è da ricondurre alla riduzione della sintesi di umore acqueo probabilmente per azione a livello del corpo ciliare ricco di recettori ß2.
Il carteololo deve all’attività simpaticomimetica intrinseca la bassa incidenza di effetti collaterali e quindi il mantenimento della frequenza cardiaca, del polso e della pressione arteriosa entro valori fisiologici.
Carteol 1 – 2 %: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Carteol 1 – 2 %, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Carteol 1 – 2 %
L’instillazione di carteololo cloridrato è seguita da un rapido assorbimento da parte dei tessuti oculari.
Dopo l’instillazione di 10?l di 14C-carteololo soluzione oftalmica 20 mg/ml nell’occhio del coniglio, le più alte concentrazioni plasmatiche e tissutali sono state ottenute tra 30′ e 2 h.. Lo studio ha evidenziato che, dopo l’applicazione topica, carteololo diffonde rapidamente nei tessuti oculari superando la barriera corneale.
Le più alte concentrazioni di 14C-carteololo sono state individuate nei seguenti tessuti oculari: cornea, iride, sclera anteriore, corpo ciliare, congiuntiva e muscolo extraoculare. Concentrazioni leggermente inferiori sono state trovate in retina, coroide, sclera posteriore, nervo ottico ed umore acqueo.
La concentrazione è stata particolarmente bassa nel cristallino, vitreo e plasma.
Nei diversi tessuti dell’occhio controlaterale, sono stati misurati valori molto bassi di radioattività. Dopo l’instillazione di una goccia di soluzione oftalmica a base di carteololo
20 mg/ml in volontari sani le concentrazioni plasmatiche sono state trascurabili (1-2 ng/ml). Questo dato può essere notevolmente utile nel trattamento di pazienti che mostrano controindicazioni sistemiche ai beta-bloccanti.
Dopo l’applicazione di una singola goccia di Carteol al 20 mg/ml circa il 16% della dose viene escreta sotto forma di composto inalterato nelle urine durante le prime 24 ore. L’emivita dell’escrezione urinaria in seguito ad applicazione topica è di 5 ore.
Carteol 1 – 2 %: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Carteol 1 – 2 % agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Carteol 1 – 2 % è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Carteol 1 – 2 %: dati sulla sicurezza
Gli studi di tossicità acuta e cronica condotti con diverse concentrazioni, anche elevate (4%) di carteololo cloridrato somministrato sotto forma di collirio, rivelano assenza di alterazioni locali e sistemiche.
Nei topi, è stato riportato che il carteololo cloridrato è capace di passare attraverso la barriera placentare ed è escreto in piccole quantità nel latte murino.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Carteol 1 – 2 %: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Carteol 1 – 2 %
Carteol 1 – 2 %: interazioni
Non sono stati condotti studi specifici sull’interazione di altri medicinali con carteololo
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È stata riportata occasionalmente midriasi a seguito dell’uso concomitante di beta- bloccanti oftalmici e adrenalina (epinefrina). Nell’eventualità di trattamento concomitante con colliri contenenti epinefrina è necessario il controllo dell’oculista (rischio di midriasi).
Sebbene le quantità di beta-bloccanti che raggiungono la circolazione sistemica dopo instillazione oculare siano basse, esiste il rischio di interazioni da medicinali. È quindi appropriato prendere in considerazione le interazioni osservate con beta-bloccanti somministrati per via sistemica.
Quando una soluzione oftalmica di beta-bloccante è somministrata contemporaneamente con calcio antagonisti orali, agenti beta-bloccanti adrenergici, antiaritmici (incluso amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici, guanetidina esiste un potenziale rischio di effetto additivo che si manifesta con ipotensione e/o bradicardia marcata.
Co-somministrazioni non raccomandate
Disordini dell’automatismo e della conduzione (soppressione dei meccanismi simpatici compensatori).
Calcio antagonisti (bepridil, diltiazem e verapamil)
Disordini dell’automatismo (eccessiva bradicardia, arresto sinusale), disordini di conduzione senoatriale ed atrioventricolare, insufficienza cardiaca (sinergia degli effetti).
Tale associazione deve essere condotta sotto stretto controllo clinico ed ECG, in particolare in soggetti anziani o all’inizio del trattamento.
Beta-bloccanti usati per insufficienza cardiaca
Rischio di aumento di effetti indesiderati da beta-bloccanti, in particolare rischio eccessivo di bradicardia.
Potenziamento della bradicardia che può avere esiti fatali. I beta-bloccanti in particolare sono a rischio in quanto prevengono i meccanismi compensatori adrenergici. Tale associazione deve essere somministrata sotto stretto controllo clinico e monitoraggio ECG continuo per 24 ore dopo la prima dose.
Co-somministrazioni richiedenti precauzioni per l’uso
Anestetici alogenati volatili
Riduzione delle reazioni di compensazione cardiovascolare da beta-bloccanti (l’inibizione beta-adrenergica può essere prevenuta durante la procedura chirurgica con l’uso di beta stimolanti). Come regola generale, non interrompere il trattamento beta-bloccante e, in tutte le eventualità, evitare improvvise interruzioni. L’anestesista deve essere avvisato di questo trattamento.
Anticolinesterasi: donezepil, galantamina, rivastigmina, neostigmina, piridostigmina, tacrina, ambenonio.
Rischio di eccessiva bradicardia (aggiunta di effetti bradicardiogenici). Si raccomanda regolare controllo clinico.
Sono stati riportati un potenziamento degli effetti beta-bloccanti del collirio ed un aumento nelle concentrazioni plasmatiche del beta-bloccante quando vengono co-somministrati un collirio beta-bloccante e chinidina, probabilmente come risultato dell’inibizione del metabolismo del beta-bloccante da parte della chinidina (come avviene per il carteololo).
Quando somministrata per via endovena, un aumento dei livelli sanguigni della lidocaina (a causa della sua diminuzione della clearance epatica) può causare rischio cardiaco e eventi avversi neurologici.
Si raccomanda il monitoraggio clinico ed ECG, e possibilmente il controllo dei livelli plasmatici di lidocaina durante la co-somministrazione e dopo la cessazione del beta- bloccante. Se necessario, procedere ad un aggiustamento del dosaggio di lidocaina.
Aumento dell’effetto antipertensivo.
Si raccomanda il controllo della pressione arteriosa e regolazione del dosaggio dell’antipertensivo, se necessario.
Clonidina ed altri antipertensivi centrali (alfametildopa, guanfacina, moxonidina, rilmenidina).
Aumento significativo della pressione arteriosa in caso di improvvisa interruzione del trattamento con un antipertensivo centrale.
Evitare l’improvvisa interruzione dell’antipertensivo centrale. Si raccomanda controllo clinico.
Insulina, sulfamidici ipoglicemizzanti, glinidi
Tutti i beta-bloccanti possono mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia, quali palpitazioni e tachicardia. La maggioranza dei beta-bloccanti non cardioselettivi aumenta l’incidenza e la gravità dell’ipoglicemia.
Avvertire il paziente e aumentare l’autocontrollo del glucosio ematico, specialmente all’inizio del trattamento.
Medicinali che causano la torsione di punta
Antiaritmici di classe Ia (chinidina, idrochinidina, disopiramide) e di classe III (amiodarone, dofetilide, ibutilide, sotalolo), alcuni neurolettici: fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidi (amisulpride, sulpiride, tiapride, sultopride), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), altri neurolettici (pimozide) ed altri medicinali come: bepridil, cisapride, difenamil, eritromicina ev, vincamina ev, mizolastina, alofantrina, sparfloxacina, pentamidina, moxifloxacina.
Aumento del rischio di disordini del ritmo ventricolare, in particolare la torsione di punta. Si raccomanda controllo clinico ed elettrocardiografico.
Contrattilità, automatismo e disordini della conduzione (soppressione dei meccanismi compensatori simpatici).
Si raccomanda controllo clinico ed elettrocardiografico.
Co-somministrazioni da prendere in considerazione
FANS (via sistemica) inclusi gli inibitori della Cox-2
Riduzione dell’effetto antipertensivo (inibizione delle prostaglandine vasodilatatorie da parte dei FANS e ritenzione di fluidi e di sali con FANS pirazolici).
Alfa-bloccanti: alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina
Aumento dell’effetto ipotensivo, rischio di aumentata ipotensione ortostatica.
Aumento dell’effetto antipertensivo.
Con dipiridamolo ev, aumento dell’effetto ipotensivo.
Calcio antagonisti (diidropiridine)
Ipotensione, insufficienza cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca latente o non controllata (effetto inotropo negativo delle diidropiridine in vitro, che varia di grado in base ai medicinali e da sommare agli effetti inotropi negativi dei beta-bloccanti). La
presenza di un beta-bloccante può inoltre minimizzare la reazione di riflesso simpatico che sorge nel caso di eccessiva ripercussione emodinamica.
Antidepressivi della famiglia della imipramina (triciclici), antipsicotici
Effetto antipertensivo ed aumentato rischio di ipotensione ortostatica (effetto additivo).
Rischio di eccessiva bradicardia (somma di effetti bradiocardiogenici).
Carteol 1 – 2 %: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Carteol 1 – 2 %: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sugli effetti di Carteol sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Tuttavia, quando si guidano veicoli o si usano macchinari, si deve tenere in considerazione che possono insorgere disturbi visivi occasionali inclusi variazione della rifrazione, diplopia, ptosi, frequenti episodi di lieve e transitoria visione offuscata e episodi occasionali di capogiro e affaticamento che possono interferire con la capacità di alcuni pazienti di guidare veicoli e/o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco